BLOX D

Candesartán cilexetil. Hidroclorotiazida. Antihipertensivo asociado a diurético. 8 /12.5mg Caja Comp. x 30. 16 /12.5mg Caja Comp. x 30. 32mg /12.5mg Comp. x 30.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y sus principales efectos fisiológicos incluyen vasoconstricción, estimulación de la secreción de aldosterona, regulación de la homeostasis del sodio y del agua y la estimulación del crecimiento celular; estos efectos son mediados a través del receptor tipo I (AT1). Candesartán es un antagonista de la angiotensina II y un bloqueante específico y selectivo de los receptores AT1 como el losartán, valsartán e irbesartán. Candesartán no inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), que transforma a la angiotensina I a la angiotensina II; de esta manera no aumentan los niveles de bradiquinina o sustancia P, por lo que no induce la aparición de tos. Su acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el volumen minuto no son afectados. Además, posee efectos hemodinámicos renales favorables, como aumento del flujo sanguíneo renal, mantenimiento o incremento de la tasa de filtración glomerular y reducción de la resistencia vascular renal y de la fracción filtrada. Por el contrario, no afecta la glucemia ni perfil lipídico. El efecto hipotensor de candesartán es dosis-dependiente administrada sin diferencias por la edad y el sexo del paciente. El comienzo de la acción se observa dentro de las 2 horas de administrada la droga y puede ser utilizado en monoterapia o en combinación con otras drogas antihipertensivas, tales como diuréticos tiazídicos y antagonistas de calcio. Candesartán cilexetil es una prodroga que rápidamente se hidroliza a la droga activa durante su absorción en el tracto gastrointestinal, se une altamente a proteínas plasmáticas (más del 99%) y su vida media es de aproximadamente 9 horas. Se elimina principalmente vía urinaria y biliar sin sufrir metabolismo hepático. No requiere ajuste de dosis en aquellos pacientes con alteraciones renales leves a moderadas o hepáticas. Además, puede ser ingerido con o sin alimentos.

Indicaciones.

Hipertensión arterial.

Dosificación.

Dosis inicial y de mantenimiento: de 8 a 16mg una vez por día. En caso de disfunción renal severa (clearance de creatinina < 30ml/min/1,73m2de superficie corporal), la dosis inicial es de 4mg.

Reacciones adversas.

Son leves y transitorias e incluyeron cefalea, infección del tracto respiratorio superior, y mareos.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con estenosis arterial renal bilateral o de la arteria renal en un riñón solitario ya que podrían aumentar los valores de urea y creatinina sérica, tal como ocurre con otras drogas que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona. De la misma manera, se aconseja administrar dosis menores o corregir la depleción severa del volumen intravascular en aquellos pacientes que pueden sufrir hipotensión sintomática. No administrar durante el embarazo ya que puede afectar el desarrollo del sistema renina-angiotensina-aldosterona del feto. A pesar que se desconoce si se excreta por leche materna, se recomienda no administrar durante la lactancia.

Interacciones.

No se observaron interacciones con hidroclorotiazida, warfarina, digoxina, anticonceptivos orales (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenclamida y nifedipina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco y en el embarazo.

Sobredosificación.

No se registraron casos de sobredosis, sin embargo, se considera que la principal manifestación sería la hipotensión. En caso de sobredosis, deberá realizarse un tratamiento sintomático y monitoreo de signos vitales, acostar al paciente con las piernas elevadas, aumentar el volumen plasmático y si no fuera suficiente, podría administrarse drogas simpaticomiméticas.

Sinónimos.

Clorosultiadil. Dihidroclorotiazida.

Acción terapéutica.

Diurético tiazídico.

Propiedades.

Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, aumenta la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales y aumenta la excreción urinaria de potasio incrementando la secreción de potasio en el túbulo contorneado distal y en tubos colectores. Se absorbe con relativa rapidez luego de la administración oral. Su vida media normal es de 15 horas, el efecto diurético comienza a las 2 horas, el efecto máximo se obtiene a las 4 horas y su acción dura de 6 a 12 horas. Se elimina por vía renal en forma inalterada.

Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática con ascitis, síndrome nefrótico, glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crónica. Hipertensión.

Dosificación.

Adultos: como diurético, 25mg a 100mg una o dos veces al día, una vez en días alternados o una vez al día durante un período de 3 a 5 días a la semana; como antihipertensivo, 25mg a 100mg/día como dosis única o en 2 tomas diarias. Niños: 1mg a 2mg/kg al día como dosis única o en 2 tomas diarias.

Reacciones adversas.

La mayoría de las reacciones adversas son dependientes de la dosis. Son de incidencia más frecuente: sequedad de boca, arritmias, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales. Rara vez se observan: artralgias, dolor de garganta y fiebre, hemorragia o hematomas no habituales, anorexia.

Precauciones y advertencias.

Es posible que se produzca hipopotasemia por lo que puede ser necesario suplementar la dieta con potasio. Puede aumentar la glucemia en los diabéticos y aparecer fotosensibilidad. La hipotensión y la hipopotasemia son más frecuentes en las personas de edad avanzada. La hidroclorotiazida atraviesa la placenta por lo que deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en las mujeres embarazadas.

Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la amfotericina B pueden disminuir los efectos natriuréticos y diuréticos e intensificar el desequilibrio electrolítico. La hidroclorotiazida puede elevar la concentración de ácido úrico en sangre por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de antigotosos (colchicina, alopurinol, probenecid). El uso simultáneo con amiodarona aumenta el riesgo de arritmias asociadas con hipopotasemia. Se potencian los efectos diuréticos cuando se usa con IMAO. Aumenta la posibilidad de toxicidad por digital cuando se administra con glucósidos digitálicos. Junto con bicarbonato de sodio puede incrementar la posibilidad de alcalosis hipoclorémica. La hidroclorotiazida aumenta la glucosa en sangre, por lo que es necesaria la regulación de las dosis de insulina y de hipoglucemiantes orales.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfunción renal severa, diabetes mellitus, gota, antecedentes de hiperuricemia, antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis, hipercalcemia.