GRIFOPARKIN

Principio Activo: Levodopa + carbidopa,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Cada comprimido contiene: Levodopa 250 mg. Carbidopa 25 mg (bajo la forma de Carbidopa monohidrato). Excipientes c.s.p. 1 comp.

Caja x 30; 60; 100; 120; 150; 200; 500 y 1000 comprimidos.

Tratamiento de parkinsonismo: la combinación de Carbidopa y Levodopa es indicada en el tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinson, parkinsonismo postencefálico o parkinsonismo sintomático, el cual puede seguir con daño del SNC por intoxicación con monóxido de carbono o intoxicación con manganeso, para permitir el éxito del alivio sintomático con una dosis inferior de Levodopa, que con Levodopa sola. También permite una fácil y rápida titulación de la dosis, reduce las náuseas y vómitos y permite la administración concurrente de Piridoxina cuando sea necesario.

Vía Oral. Dosis usual en adultos. Antidiscinético. Para pacientes que no han sido convertidos desde una terapia previa con Levodopa. Inicialmente, 10 mg de Carbidopa y 100 mg de Levodopa tres o cuatro veces al día o 25 mg de Carbidopa y 100 mg de Levodopa tres veces al día, incrementando la dosis por día gradualmente a intervalos de uno o dos días como sea necesario y tolerado. Para pacientes que son convertidos desde una terapia con Levodopa (Levodopa debe ser discontinuada por lo menos 12 horas antes de la conversión a la terapia Carbidopa y Levodopa). Pacientes quienes requieren menos que 1,5 g de Levodopa por día: 10 mg de Carbidopa y 100 mg de Levodopa o 25 mg de Carbidopa y 100 mg de Levodopa tres o cuatro veces al día inicialmente, la dosis por día será incrementada gradualmente a intervalos de uno o dos días como sea necesario y tolerado. Pacientes quienes requieren más que 1,5 g de Levodopa por día: 25 mg de Carbidopa y 250 mg de Levodopa tres o cuatro veces al día inicialmente, la dosis por día será incrementada gradualmente a intervalos de uno o dos días como sea necesario y tolerado. Nota: pacientes postencefálicos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual en adultos. Para pacientes que son convertidos desde una terapia con Levodopa, la dosis inicial de Carbidopa y Levodopa por día deberá proveer aproximadamente 20% a 25% de la dosis total de Levodopa por día previamente requerido. Límites usuales prescritos en adultos: 200 mg de Carbidopa y 2 g de Levodopa en combinación diariamente. Nota: Levodopa adicional puede ser administrada sola, si es requerida y tolerada. Dosis usual pediátrica: Niños hasta los 18 años de edad. La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Dosis usual geriátrica: ver dosis usual de adultos. Nota: pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual de adultos.

Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debería ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos: Glaucoma de ángulo estrecho, hipersensibilidad a Grifoparkin o cualquier componente del producto, historia o sospecha de melanoma, lesiones de la piel (sospecha, no diagnosticado). Riesgo-beneficio deberá ser considerado cuando existan los siguientes problemas médicos: Asma bronquial, enfisema y otras enfermedades pulmonares severas; enfermedad cardiovascular severa; historia de desórdenes convulsivos; diabetes mellitus; enfermedades endocrinas; glaucoma de ángulo cerrado o predisposición; glaucoma crónico de ángulo abierto; daño de la función hepática; depresión mental o psicosis; historia de infarto al miocardio, con arritmias residual atrial, nodal o ventricular; síndrome neuroléptico maligno; historia de úlcera péptica; deterioro de la función renal.

Requieren atención médica: Incidencia más frecuente: agitación, ansiedad, ataxia, bruxismo, movimientos distónicos y/o coreiforme, confusión, desilusión; vértigo, disfagia, euforia, fatiga, sensación de debilidad, alucinaciones, incremento del temblor de las manos, malestar, náusea o vómito, neuropatía periférica, sialorrea, debilidad. Nota: las alucinaciones son usualmente visuales y en las fases tempranas, no amenazantes de la vida. Las náuseas y vómitos pueden ocurrir frecuentemente al comenzar la terapia de Carbidopa y Levodopa, siendo gradualmente tolerados con el uso continuo. El uso concurrente de Carbidopa y Levodopa, a menudo reduce la frecuencia y severidad de nauseas y vómitos, aunque aproximadamente el 15% de pacientes continúan experimentando estos efectos adversos. Incidencia menos frecuente: blefarospasmo, visión borrosa, irregularidades cardiacas, diplopía, bochornos, midriasis, efectos neurosiquiátricos, incluyendo ideas paranoides, episodios psicóticos y depresión mental con o sin tendencias suicidas, hipotensión ortostática, palpitaciones, erupción de la piel, trismos (dificultad para abrir la boca), inusual pérdida o ganancia de peso, incontinencia urinaria, retención urinaria. Nota: las arritmias cardiacas, palpitaciones y retención urinaria pueden volverse menos frecuentes cuando Levodopa es administrado concomitantemente con un inhibidor decarboxilasa periférico, tal como Carbidopa. Incidencia rara: agranulocitosis, úlcera duodenal, edema, sangrado gastrointestinal, anemia hemolítica, hipertensión, crisis oculogírica, flebitis, priapismo, convulsiones. Requieren atención médica solo si continúan o son molestos. Incidencia más frecuente: dolor abdominal; anorexia, sequedad de la boca, flatulencia, pesadillas. Nota: las pesadillas pueden volverse menos frecuentes cuando Levodopa es combinado con Carbidopa. Incidencia menos frecuente: constipación, diarrea, enrojecimiento de la piel, dolor de cabeza, hipo, incremento de la sudoración, insomnio, contracción muscular, inusual cansancio o debilidad. No requieren atención médica: Incidencia menos frecuente: sabor amargo, sensación de calor de la lengua, oscurecimiento en el color de la orina, saliva o sudor.

Carcinogenicidad:en un bioensayo de dos años de Carbidopa y Levodopa, no hubo evidencia de carcinogenicidad en ratas que recibieron dosis de aproximadamente dos veces la dosis humana máxima diaria de Carbidopa y cuatro veces la dosis máxima diaria de Levodopa. Embarazo/Reproducción:Fertilidad: ningún efecto sobre la fertilidad fue encontrado en los estudios de reproducción dados en ratas recibiendo aproximadamente dos veces la dosis máxima humana diaria de Carbidopa y cuatro veces la dosis máxima diaria de Levodopa. Embarazo:no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, algunos estudios han reportado que Levodopa atraviesa la placenta y es metabolizado en el tejido fetal. Los estudios de reproducción en roedores han mostrado que Levodopa, cuando se administró en dosis en exceso de 200 mg/kg de peso corporal por día, deprime el crecimiento fetal y postnatal y viabilidad fetal. También, estudios en conejos han mostrado que Levodopa solo o en combinación con Carbidopa causó malformaciones viscerales y esqueléticas. Categoría C según FDA. Lactancia:Levodopa es distribuido en la leche materna. Aunque problemas en humanos no han sido documentados, se recomienda no dar de lactar por riesgo potencial de efectos adversos en el infante; Levodopa puede inhibir la lactancia. Pediatría:estudios apropiados en relación de la edad y los efectos de la Carbidopa y Levodopa no se han desarrollado en niños de hasta 18 años de edad. La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Geriatría:en pacientes geriátricos puede requerirse pequeñas dosis, debido a su reducida tolerancia a los efectos de Levodopa. Similarmente, pacientes con enfermedad de Alzheimer son más sensibles a dosis usual de Levodopa. Pacientes geriátricos, especialmente aquellos con osteoporosis, quienes responden a la terapia con Levodopa deberán reanudar gradualmente la actividad normal y con cuidado porque el incremento de la movilidad puede incrementar el riesgo de fracturas. Los efectos sobre el sistema nervioso central, tales como ansiedad, confusión o nerviosismo, son más comunes en los pacientes geriátricos que reciben medicaciones anticolinérgicas antiparkinsonianas en adición a Levodopa. Dental:los movimientos involuntarios de la mandíbula pueden resultar en pobre retención de dentaduras postizas; puede requerirse la reducción de la dosis. Cirugía: si la anestesia general es requerida y la administración de Carbidopa y Levodopa es interrumpida temporalmente, el paciente deberá ser observado por síntomas de un síndrome como neuroléptico maligno.