GYNO-DEXACORT PLUS

Metronidazol. Clotrimazol. Dexametasona. Antiinflamatorio. Antimicótico. Antipruriginoso. Tricomonicida. Ov. x 60.

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

Propiedades.

De origen sintético, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaerobiótico. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por vía oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico del 2-hidroximetil (también activo) y otros metabolitos. Las concentraciones séricas máximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por vía renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrándose metabolitos inactivos. También se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizará la terapéutica en forma simultánea. El metronidazol parenteral sólo se administrará por infusión IV continua e intermitente durante un período de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 días o más. Dosis máxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1 vez al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como dosis única, 1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días. Dosis máxima adultos: 4g diarios. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día durante 7 días. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un máximo de 1g cada 6 horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 días. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirán atención médica de persistir: diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se demostró que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce concentraciones séricas fetales y maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han señalado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, porque puede producir acumulación de acetaldehído por interferencia con la oxidación del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, náuseas, vómitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciarían su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los anticoagulantes. El uso simultáneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusión y reacciones psicóticas.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.

Acción terapéutica.

Antimicótico y fungicida local.

Propiedades.

El clotrimazol es un derivado imidazólico con actividad sobre una amplia variedad de micosis dérmicas superficiales y vaginales. Su espectro incluye: dermatófitos (Trychophyton, Microsporumy Epidermophyton), levaduras (Candida) y otros hongos como Malassezia furfur(pitiriasis versicolor). Tiene como característica distintiva el hecho de no fomentar el desarrollo de resistencias.

Indicaciones.

Micosis cutáneas superficiales producidas por gérmenes sensibles a la droga, tales como tiña del cuero cabelludo, tiña corporis, tiña de las uñas y candidiasis. En la forma de tabletas vaginales está indicado en el tratamiento local de la candidiasis vulvovaginal (debe confirmarse el diagnóstico por tinción local con KOH o cultivos).

Dosificación.

Aplicación de cualquiera de las formas tópicas en una capa fina sobre las zonas afectadas, 2 o 3 veces al día, durante 2 a 4 semanas. En cuanto a las tabletas vaginales, la dosis recomendada es de 1 tableta diaria durante 7 días consecutivos.

Reacciones adversas.

Sólo 1,6% de las pacientes a las que se les administró clotrimazol desarrolló trastornos durante el tratamiento. Estos fueron leves y no requirieron en ningún caso la suspensión del tratamiento. Los efectos indeseados más frecuentes fueron: irritación y ardor local, rash cutáneo, calambres abdominales y aumento de la frecuencia urinaria. En raras ocasiones se formaron edemas locales.

Precauciones y advertencias.

No se ha demostrado su inocuidad durante el embarazo. Emplear medidas higiénicas complementarias para evitar las reinfecciones. Si existiera una baja respuesta al tratamiento con clotrimazol, deben repetirse los estudios microbiológicos apropiados para confirmar el diagnóstico y excluir a otros agentes patógenos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clotrimazol o a otros antimicóticos imidazólicos.

Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.