TEPAZEPAN

Sulpirida. Diazepam. Piridoxina. Ansiolítico. Caps. x 12. Caps. x 102.

Acción terapéutica.

Antagonista dopaminérgico. Neuroléptico atípico.

Propiedades.

Es un bloqueante dopaminérgico "selectivo" sobre los receptores D2 de las vías mesolímbica y mesocortical, sin acción sobre otros subtipos de receptores (D1, D3, D4y D5). Esta afinidad sobre los receptores dopaminérgicos D2 hace que sea mejor tolerada y produzca menos efectos adversos bloqueo muscarínico, bloqueo a1, bloqueo H1que otros antipsicóticos clásicos no selectivos.

Indicaciones.

Dispepsia, discinesias, somatizaciones viscerales, colon irritable, colitis ulcerosa. Trastornos somatoformes. Enfermedades psicosomáticas.

Dosificación.

Por vía oral se aconsejan 50mg cada 6 a 12 horas. Por vía intramuscular 100mg cada 12 horas. Dosis ponderal: 3mg/kg/día.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes se han señalado temblor, somnolencia extrapiramidalismo, mareos, cefalea, astenia, sequedad de boca, ginecomastia, galactorrea, erupción cutánea.

Precauciones y advertencias.

No asociar con IMAO. En pacientes con glaucoma deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio. No administrar con bebidas alcohólicas o fármacos depresores del SNC. Emplear con precaución en presencia de insuficiencia renal o hepática.

Contraindicaciones.

Feocromocitoma, enfermedad de Parkinson, epilepsia, embarazo y lactancia, miastenia gravis. Hipersensibilidad al fármaco.

Sinónimos.

Diacepin. Metildiazepinona.

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC, desde una leve sedación hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutínico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el músculo deltoides, en general la absorción es rápida y completa. El estado de equilibrio de la concentración plasmática se produce entre los 5 días y 2 semanas después del comienzo del tratamiento. La eliminación es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de la acción se evidencia entre los 15 y 45 minutos después de su administración oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Ampollas: sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delirium tremens, convulsiones.

Dosificación.

Las dosis óptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día. Espasmos musculares: 5 a 15mg/día. Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día. Es conveniente que los tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario continuarlos más allá de estos plazos, la suspensión deberá ser gradual. Ancianos y pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y farmacocinética.

Reacciones adversas.

Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular. En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta en la leche materna.

Interacciones.

Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

Sinónimos.

Vitamina B6. Piridoxal fosfato. Adermina hidroclorhidrato.

Acción terapéutica.

Suplemento nutricional.

Propiedades.

La piridoxina se convierte en los eritrocitos en fosfato de piridoxal, que actúa como coenzima en varios procesos metabólicos que afectan a las proteínas, a los hidratos de carbono y a los lípidos. Está implicada en la conversión del triptófano a ácido nicotínico o a serotonina. Las vitaminas se absorben en forma rápida en el tracto gastrointestinal, excepto en los síndromes de malabsorción. La piridoxina se absorbe principalmente en el yeyuno y no se une a las proteínas. El fosfato de piridoxal se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 15 a 20 días y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Deficiencia vitamínica por una nutrición inadecuada o síndrome de malabsorción. La deficiencia de una sola vitamina B es rara, ya que en general la deficiencia es múltiple. La deficiencia de piridoxina puede producir aciduria xanturénica, anemia sideroblástica, problemas neurológicos, dermatitis seborreica y aqueilosis. Algunos recién nacidos presentan un síndrome hereditario de dependencia de piridoxina y necesitan tomarla en la primera semana de vida, para evitar la anemia y el retraso mental; los signos son de hiperirritabilidad y ataques epileptiformes.

Dosificación.

Adultos: suplemento nutricional, síndrome de dependencia de piridoxina: 30mg a 600mg/día; mantenimiento: 50mg al día durante toda la vida. Suplemento dietético: 10mg a 20mg/día durante tres semanas, seguido de 2mg a 5mg/día durante varias semanas. Deficiencia inducida por fármacos: 10mg a 50mg/día para la causada por la penicilamina o de 100mg a 300mg/día para la causada por cicloserina, hidralazina o isoniazida. Alcoholismo: 50mg/día durante 2 a 4 semanas; si la anemia responde se debe continuar administrando piridoxina indefinidamente. Anemia sideroblástica hereditaria: 200 a 600mg/día durante 1 a 2 meses, seguidos de 30mg a 50mg/día durante toda la vida si fuera eficaz.

Reacciones adversas.

Rara vez produce toxicidad en personas con función renal normal. Las dosis de 200mg/día durante más de 30 días producen síndrome de dependencia de piridoxina. Las megadosis (2g a 6g diarios de piridoxina) durante varios meses han causado nefropatía sensorial severa que progresa desde marcha inestable con entumecimiento de los pies hasta torpeza en las manos; situación reversible con la suspensión de la piridoxina.

Precauciones y advertencias.

No usar las vitaminas como sustituto de una dieta equilibrada. Es importante no exceder la ración dietética recomendada. Fuentes dietéticas de piridoxina: carnes, bananas, papas y cereales integrales. La administración parenteral sólo se indicará en casos de intolerancia en la vía oral (náuseas, vómitos, síndrome de malabsorción).

Interacciones.

Los siguientes medicamentos pueden actuar como antagonistas de la piridoxina y producir anemia o neuritis periférica, o aumento de su excreción urinaria: cloramfenicol, cicloserina, hidralazina, adrenocorticoides, azatioprina, clorambucilo, ciclofosfamida, ciclosporina, mercaptopurina, isoniazida o penicilamina. Los estrógenos pueden aumentar las necesidades de piridoxina. No se recomienda el uso con levodopa, ya que los efectos antiparkinsonianos de la levodopa se revierten con 5mg de piridoxina (esto no ocurre con la asociación carbidopa-levodopa).

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de la enfermedad de Parkinson.