XILONEST 2%

Lidocaína. Adrenalina. Anestésico local. Iny. Vial x 20ml c/Epinef.. Iny. Vial x 20ml S.P. S/EP. Iny. Vial x 20ml C.P. S/EP.

Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de manera reversible. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis total administrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía de administración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja su concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o exploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación, inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamiento del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteral está indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentales y parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es el fármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología: 25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende del área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Para su utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa en infusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de 25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad, mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia de hemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta su absorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contracciones de las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésico local se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular y hepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.

Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar el metabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de la lidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta con vasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (tales como dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos aditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Para administración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.

Sinónimos.

Epinefrina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador, vasopresor, estimulante cardíaco, coadyuvante de anestésico local, antihemorrágico tópico.

Propiedades.

Broncodilatador adrenérgico que estimula los receptores adrenérgicos b2en los pulmones, para relajar el músculo liso bronquial y aumentar la capacidad vital. Disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Esta acción es consecuencia del aumento de AMP 3'-5' cíclico producido por activación de la enzima adenilatociclasa. Actúa también sobre los receptores alfaadrenérgicos para contraer las arteriolas bronquiales. Actúa sobre los receptores adrenérgicos b1en el corazón y produce aumento de la fuerza de la contracción por un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Produce vasoconstricción y aumento de la resistencia periférica, contribuyendo así a los efectos presores. En dosis bajas produce una elevación moderada de la presión arterial sistólica. En dosis más altas actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de los vasos del musculoesquelético, lo que causa vasoconstricción con resultado de una elevación de las presiones arteriales sistólica y diastólica. Coadyuvante de anestesia local: actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de la piel, membranas mucosas y vísceras; produce vasoconstricción y así disminuye la velocidad de absorción vascular del anestésico local utilizado, lo que hace que la anestesia se localice; prolonga la duración de la acción y disminuye el riesgo de toxicidad debida al anestésico. También produce vasoconstricción de la conjuntiva y hemostasia en las hemorragias de vasos pequeños; disminuye la congestión conjuntival. Contrae el músculo dilatador de la pupila y produce midriasis. Actúa como descongestivo nasal por vasoconstricción al actuar sobre los receptores alfaadrenérgicos de la mucosa nasal. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica. En reacciones alérgicas severas, por contrarrestar la hipotensión producida por la anestesia raquídea. Paro cardíaco, bloqueo A-V transitorio, síndrome de Adams-Stokes; como coadyuvante de la anestesia local, congestión conjuntival, hemorragia superficial en cirugía ocular, congestión nasal.

Dosificación.

Adultos: como broncodilatador: por vía subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas según necesidades; reacciones anafilácticas: IM o subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a 15 minutos según necesidades; como vasopresor (shock anafiláctico): IM o subcutánea, 0,5mg seguidos de 0,025mg a 0,05mg vía IV cada 5 a 15 minutos según necesidades; como estimulante cardíaco: intracardíaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como coadyuvante de la anestesia: para el uso con anestésicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solución de 1: 200.000 a 1:20.000; como antihemorrágico, midriásico o descongestivo: solución de 0,01% a 0,1%.

Reacciones adversas.

Molestias o dolor en el pecho, escalofríos, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas, náuseas o vómitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visión borrosa o dilatación de las pupilas no habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.

Precauciones y advertencias.

Se deberá consultar al médico si persiste la dificultad para respirar después de utilizar la medicación. En los diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre. Puede aparecer sequedad de boca y garganta. Evitar la administración simultánea de corticoides o ipratropio en aerosol para inhalación. La utilización de adrenalina durante el embarazo puede producir anoxia en el feto. No se recomienda su utilización durante el parto, porque su acción relajante de los músculos del útero puede retrasar el segundo estadio. Por excretarse en la leche materna, su uso en la madre puede producir reacciones adversas importantes en el lactante.

Interacciones.

Otros medicamentos con acción bloqueante alfaadrenérgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas, tioxantenos, nitritos) pueden bloquear los efectos alfaadrenérgicos de la adrenalina, con producción de hipotensión severa y taquicardia. Los anestésicos orgánicos hidrocarbonados inhalables (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano) pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas y disminuir los efectos de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que la adrenalina aumenta la glucemia. Los efectos de los antihipertensivos y diuréticos pueden resultar disminuidos, y cuando se administra en forma simultánea con bloqueantes betaadrenérgicos puede existir inhibición mutua de los efectos terapéuticos. El uso de estimulantes del SNC puede originar una estimulación aditiva de éste, lo que puede producir efectos no buscados. Los glucósidos digitálicos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La ergometrina, ergotamina u oxitocina pueden potenciar el efecto presor de la adrenalina y disminuir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de lesión cerebral orgánica, enfermedad cardiovascular, arritmias cardíacas, dilatación cardíaca, arteriosclerosis cerebral, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma y shock cardiogénico.