Bupivacaína

Anestésico local.

Anestésico local tipo amida. Bloquea la iniciación y la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal, a los iones sodio, y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y, como consecuencia al bloqueo de la conducción. Su absorción sistémica es completa. La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración, y de la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de inyección. Su unión a las proteínas es muy alta, y su acción es prolongada. Se elimina principalmente por metabolismo seguido de excreción renal de los metabolitos.

Anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular antes de intervenciones quirúrgicas, dentales y parto obstétrico.

La bupivacaína a 0,25% produce en general bloqueo motor incompleto y se utiliza cuando la relajación muscular no es importante. A 0,5% produce bloqueo motor y cierta relajación muscular. A 0,75% produce bloqueo motor completo y relajación muscular total. Dosis para adultos: anestesia caudal: bloqueo motor moderado de 15ml a 30ml de solución a 0,25% repetidos una vez cada 3 horas, según necesidades; bloqueo motor moderado a completo: 15ml a 30ml de solución a 0,5% cada 3 horas, según necesidades; anestesia epidural: bloqueo motor parcial a moderado: 10ml a 20ml de solución a 0,25% cada 3 horas según necesidades; bloqueo motor de moderado a completo: 10ml a 20ml de solución a 0,5% cada 3 horas, según necesidades; bloqueo motor completo: 10ml a 20ml de solución a 0,75%; dosis máxima: hasta 175mg como dosis única o 400mg/día. Para infiltración y bloqueo nervioso en el área maxilar y mandibular: 9mg (1,8ml) de clorhidrato de bupivacaína en solución a 0,5% con adrenalina 1: 200.000 por punto de inyección.

En general son dependientes de la dosis y vía de administración. Son de incidencia menos frecuente: cianosis, visión borrosa o doble, mareos, ansiedad, excitación, somnolencia, rash cutáneo, urticaria, aumento de la sudoración, hipotensión y bradicardia.

Se deberá inyectar en forma lenta realizando frecuentes aspiraciones antes de cada inyección y durante ellas, para reducir el riesgo de administración intravascular accidental. La administración de un anestésico local durante el parto puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión.

La inhibición de la transmisión neuronal que producen los anestésicos locales puede antagonizar los efectos de los antimiasténicos en el musculoesquelético. Con los medicamentos que producen depresión del SNC es probable que los efectos depresores sean aditivos. Los bloqueantes neuromusculares pueden potenciar o prolongar su acción y también la inhibición de la transmisión neuronal. Se recomienda precaución en ancianos o pacientes debilitados por ser más sensibles a la toxicidad sistémica.

Disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco o shock, hipersensibilidad a la droga, disfunción hepática o renal.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.