Captopril

Antihipertensivo.

El captopril es el primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los inhibidores competitivos específicos de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta última es la responsable de la conversión de angiotensina I en angiotensina II. El captopril es efectivo también en el manejo de la insuficiencia cardíaca (IC). Sus efectos beneficiosos sobre la hipertensión arterial y la IC son el resultado de la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Luego de la administración de una dosis terapéutica oral, la absorción del captopril es rápida, y el pico sanguíneo se obtiene al cabo de 1 hora. La presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la absorción en 30% a 40%, por lo que debe administrarse una hora antes de las comidas. La absorción mínima promedio del captopril es de 75%. En un período de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es eliminada por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la droga restante se elimina como dímero disulfuro de captopril y como disulfuro de cisteína-captopril. Alrededor del 25% a 30% de la droga circulante se encuentra unida a las proteínas plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es probable que sea menor de 2 horas.

Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca refractaria al tratamiento clásico con diuréticos y digital.

Hipertensión arterial: se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por día; dosis que puede ser aumentada a 50mg 3 veces por día. De ser necesaria mayor disminución de la presión arterial, la dosis puede ser aumentada hasta 100mg 3 veces por día, y luego si fuera necesario hasta 150mg 3 veces por día. No se debe sobrepasar la dosis máxima de 450mg diarios.

Las reacciones adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por órganos y aparatos. Renales: proteinuria, insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y aumento de la frecuencia de las micciones. Dermatológicas: rash maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.

En los pacientes con deterioro de la función renal puede requerirse la disminución de las dosis de captopril o la suspensión del diurético. En pacientes que tomaban captopril también se ha verificado un aumento del potasio sérico. La tos que sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es seca, improductiva y persistente, pero se resuelve luego de la suspensión de la terapéutica.

Se debe prestar especial atención a la asociación con productos que potencialmente pudieren causar hiperpotasemia. La hipotensión es un efecto frecuente cuando el captopril se administra juntamente con diuréticos, agentes bloqueantes ganglionares y betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden reducir el efecto antihipertensivo del captopril. La administración de litio concomitante con captopril puede aumentar los niveles de litemia y hacer aparecer síntomas de intoxicación con litio.

El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros inhibidores ECA.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.