Ganirélix

Antagonista de la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH).

Es un antagonista de la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH), que actúa modulando el eje hipotalámico-hipofisario-ovárico. Ganirélix inhibe en forma competitiva la unión de GnRH a sus receptores hipofisarios produciendo una supresión reversible, intensa y rápida de la liberación de gonadotrofinas endógenas. En estudios clínicos controlados y comparados utilizando como referencia un agonista de la GnRH, el crecimiento folicular obtenido con ganirélix fue más rápido durante los primeros días de estimulación, pero el número final de folículos en crecimiento fue ligeramente inferior y produjo en promedio menos estradiol. Este patrón diferente de crecimiento folicular requiere que los ajustes de la dosis de FSH se basen en el número y tamaño de los folículos en crecimiento más que en la cantidad de estradiol circulante. Luego de su administración por vía subcutánea, sus niveles séricos aumentan en forma rápida. La excreción se realiza principalmente por vía fecal (aproximadamente 75%) y urinaria (aproximadamente 22%). Ganirélix es el componente mayoritario circulante en plasma y es también el principal compuesto hallado en orina, mientras que las heces contienen solamente los metabolitos peptídicos formados.

Prevención de picos prematuros de hormona luteinizante en mujeres sometidas a hiperestimulación ovárica controlada para técnicas de reproducción asistida.

Puesto que la hiperestimulación ovárica controlada con FSH se puede iniciar al segundo o tercer día de la menstruación, se debe administrar una dosis de 0,25mg por vía subcutánea por día, a partir del sexto día de la administración de FSH. En las mujeres que presentan una alta respuesta, se puede prevenir un pico prematuro iniciando el tratamiento al quinto día de la administración de FSH. El inicio de la terapia con ganirélix puede retrasarse en ausencia de crecimiento folicular. Ganirélix y FSH se administran al mismo tiempo pero en diferentes sitios de aplicación. La duración del tratamiento depende del tamaño de los folículos en crecimiento. En caso de administrarse gonadotrofina humana (hCG) para inducir la maduración final de los folículos, el tiempo transcurrido entre dos inyecciones de ganirélix, y entre la última inyección de ganirélix y hCG no debe exceder las 30 horas, ya que de otro modo puede presentarse un pico prematuro de LH.

Las principales reacciones adversas incluyen enrojecimiento, con o sin edema, en el sitio de aplicación de la droga, cefalea, náuseas, síndrome de hiperestimulación ovárica, sangrado vaginal, dolor abdominal y aumento de peso corporal.

En caso de no haberse administrado ganirélix en el tiempo indicado, se aconseja no administrar una dosis doble. Durante o después de la estimulación ovárica puede producirse el síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO), el cual debe ser tratado de forma sintomática e incluye reposo, infusión intravenosa de electrólitos, o expansores de plasma y heparina. No se ha establecido su seguridad y eficacia en mujeres que pesan menos de 50kg o más de 90kg. Los datos preclínicos no revelaron ningún peligro especial para los seres humanos, sobre la base de la seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida y genotoxicidad. Los estudios de reproducción llevados a cabo en animales mostraron la ausencia de efectos teratogénicos.

Hasta el momento, se desconocen.

Pacientes con hipersensibilidad a la droga, hipersensibilidad a la hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH) o a cualquiera de sus análogos, insuficiencia moderada o grave de la función renal o hepática, embarazo o lactancia.

En caso de sobredosis, se recomienda suspender temporalmente el tratamiento.