Penicilina G benzatínica

Antibiótico de acción sistémica.

Es un antibiótico betalactámico, bactericida de espectro pequeño. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana probablemente por acetilación de las enzimas transpeptidasas unidas a la membrana; esto impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucanos, necesario para la fuerza y rigidez de la pared celular bacteriana. Las bacterias que se dividen con rapidez son las más sensibles a la acción de las penicilinas. Es una sal de depósito (penicilina-G más una base de amonio) 0,02% hidrosoluble. Solamente se utiliza por vía intramuscular profunda. Se absorbe con lentitud en un período de varios días, hasta un mes, y durante ese tiempo se mantiene en concentraciones bajas (0,15UI/ml) pero eficaces. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos corporales y los huesos; la penetración en las células, ojos y meninges normales es escasa; la inflamación aumenta la cantidad de penicilina que atraviesa la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y aparece en la sangre del cordón y líquido amniótico.

Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congénita.

Adultos: dosis usual: faringitis por estreptococo betahemolítico: 1.200.000 unidades como dosis única por vía intramuscular. Profilaxis de la fiebre reumática: 1.200.000 unidades una vez por mes o 600.000 unidades cada 2 semanas por vía intramuscular. Sífilis (primaria, secundaria y latente): 2.400.000 unidades como dosis única; sífilis (terciaria y neurosífilis): 2.400.000 unidades una vez por semana durante 3 semanas por vía intramuscular; la dosis límite es de 2.400.000 unidades al día. Dosis usuales para niños: sífilis congénita: lactantes y niños hasta 2 años: 50.000 unidades por kg de peso, como dosis única, por vía intramuscular; en niños de 2 a 12 años: la dosis se ajusta en forma similar a la de adultos. Faringitis por estreptococo betahemolítico: lactantes y niños hasta 27kg: 300.000 a 600.000 unidades como dosis única, por vía intramuscular; en niños de más de 27kg: 900.000 unidades, como dosis única, por vía intramuscular.

Reacciones alérgicas de distinto tipo: generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizadas (dermopatías, nefritis intersticial). Hipersensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos. Granulocitopenia. Anemia hemolítica.

Deben investigarse antecedentes alérgicos antes de iniciar el tratamiento con penicilina. Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos, ya que puede producir colitis seudomembranosa, y en presencia de disfunción renal.

El uso simultáneo con probenecid disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas, ocasiona un aumento y prolongación de sus concentraciones séricas, prolongación de la vida media de eliminación y aumento del riesgo de toxicidad; sin embargo, en algunos casos, como enfermedades de transmisión sexual, en los que sean necesarias concentraciones séricas y tisulares elevadas, se pueden utilizar en forma simultánea.

Alergia a la penicilina (salvo desensibilización previa).

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.