Propafenona

Antiarrítmico.

La propafenona es un antiarrítmico perteneciente a la clase Ic (encainida, flecainida) con efecto anestésico local y acción estabilizadora directa de las membranas miocárdicas. Los antiarrítmicos de esta clase tienen una elevada afinidad por los canales rápidos de Na a los que bloquean, disminuyen así la pendiente de los potenciales de acción en las fibras auriculares, ventriculares y de Purkinje en todas las cuales retardan la conducción. En pacientes con taquicardia ventricular prolonga la conducción auriculoventricular, casi sin afectar la función del nódulo sinusal. El intervalo AV y el HV resultan prolongados; pero el fármaco tiene poco o ningún efecto sobre el período refractario funcional auricular, mientras que los períodos refractario efectivo y funcional del nódulo AV se prolongan. La propafenona lentifica la conducción, lo que prolonga el intervalo PR y la duración del QRS, sin modificar el QTc en el electrocardiograma. La propafenona sufre una biotransformación presistémica saturable cuando se administra por vía oral, por lo que la biodisponibilidad absoluta depende de la forma farmacéutica y de la dosis (a mayor dosis, mayor biodisponibilidad; la solución proporciona mayor biodisponibilidad que las tabletas). La farmacocinética de la propafenona no es lineal; los alimentos no afectan significativamente la biodisponibilidad. Hay dos patrones genéticos bien diferenciados en relación con la eliminación del fármaco. En 90% de la población la vida media es de 2 a 10 horas, mientras que el resto y en cualquier paciente que consume quinidina en forma simultánea, es más prolongada y su rango abarca de 10 a 32 horas. En los "metabolizadores lentos" la farmacocinética de la droga es lineal. Debido a la gran variabilidad de los niveles séricos de la propafenona, se requiere la titulación correcta de la dosis. La propafenona sufre una intensa biotransformación hepática con eliminación del 90% de la dosis administrada. Sus metabolitos se excretan por orina (18%-38%) y por heces (53%).

Arritmias ventriculares. Debido a su propiedad proarrítmica no se recomienda su utilización en arritmias leves. Ha sido usada también en el tratamiento de la fibrilación auricular. Taquicardia ventricular y supraventricular, tratamiento y profilaxis de las arritmias supraventriculares incluido el síndrome de Wolf-Parkinson-White.

La dosis debe ser adecuada para cada paciente. Inicial: 150mg cada ocho horas; incrementar luego de 3 o 4 días a 225mg cada 8 horas y, si es necesario, luego de 3 o 4 días a 300mg cada 8 horas.

Mareos, sabor extraño, bloqueo AV de primer grado, palpitaciones, retraso en la conducción intraventricular, proarritmia, angina, taquicardia ventricular, dolor de cabeza, constipación, náuseas, vómitos, fatiga, disnea, boca seca, dolor abdominal, calambres, visión borrosa, erupciones.

En pacientes con enfermedades broncoespásticas (asma bronquial, EPOC,) no se aconseja su empleo. Los marcapasos artificiales debieran ser reprogramados de acuerdo con la duración del tratamiento con propafenona, puesto que este fármaco puede provocar algunas alteraciones. La propafenona puede empeorar arritmias preexistentes o provocar nuevas. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal, debido a que se metaboliza en el hígado y un porcentaje importante de los metabolitos se eliminan por la orina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir propafenona.

Quinidina: inhibe la biotransformación de la propafenona, por lo que no debieran administrarse juntas. Anestésicos locales: pueden incrementar el riesgo de reacciones adversas centrales. Digoxina: su concentración plasmática aumenta en pacientes tratados con propafenona. Betabloqueantes, warfarina: su concentración puede aumentar en presencia de propafenona. Cimetidina: la administración simultánea eleva los niveles séricos de propafenona.

Hipersensibilidad a la propafenona. Insuficiencia cardíaca congestiva descontrolada, shock cardiogénico, trastornos intraventriculares y sinoauriculares de la conducción o generación del impulso en ausencia de marcapaso artificial, bradicardia severa, hipotensión marcada (shock), trastornos broncoespásticos, EPOC, desequilibrio electrolítico, síndrome del nódulo sinusal ("síndrome bradicárdico-taquicárdico").

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Se observa hipotensión, somnolencia, bradicardia, disturbios de la conducción intraauricular e intraventricular y, raramente, convulsiones y arritmia ventricular de alto grado. Tratamiento: desfibrilación, infusión de dopamina e isoproterenol (control de ritmo y presión arterial); diazepam (convulsiones); medidas de sostén sintomáticas adicionales.