Rivastigmina

Inhibidor seudoirreversible de la acetilcolinesterasa cerebral.

Es un compuesto de tipo carbamato que inhibe selectivamente a la enzima acetilcolinesterasa cerebral; de esta manera, al disminuir la degradación de la acetilcolina liberada en las terminaciones nerviosas, mejora la neurotransmisión colinérgica. Esta inhibición es beneficiosa para los pacientes con enfermedad de Alzheimer ya que en éstos hay un déficit cognitivo mediado por ese neurotransmisor. A este respecto, se observó que el efecto de la rivastigmina sobre esta enzima podría disminuir la formación de la proteína precursora del amiloide beta y, así, las placas amiloideas características de esta patología. Su absorción luego de una dosis oral es completa y rápida. Esta droga se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 40%) y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. El metabolismo se realiza principalmente por hidrólisis mediada por estearasas hepáticas, y los metabolitos son excretados en forma completa por vía renal. Su vida media plasmática es de 1 hora.

Demencia leve a moderadamente severa tipo Alzheimer (probable enfermedad de Alzheimer).

Dosis inicial: 1,5mg dos veces al día. Dosis de mantenimiento: 1,5 a 8mg dos veces al día. Dosis máxima recomendada: 12mg al día.

Son leves a moderadas e incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito, dispepsia, fatiga, astenia, temblor, agitación, insomnio y depresión. La severidad e incidencia de estos efectos aumentan en forma proporcional con la dosis administrada.

Administrar con precaución a aquellos pacientes con arritmias cardiovasculares, úlcera gastrointestinal, enfermedades respiratorias, obstrucción urinaria y crisis convulsivas. Debido a que no se conoce la seguridad de este medicamento en mujeres embarazadas y en período de lactancia, se recomienda administrar sólo en aquellos casos en los cuales el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el niño.

No administrar concomitantemente con relajantes musculares tipo succinilcolina durante la anestesia ya que aumenta su acción farmacológica. No utilizar con drogas colinomiméticas debido a que se interfieren mutuamente. La rivastigmina puede ser administrada juntamente con las siguientes drogas: digoxina, warfarina, diazepam, fluoxetina, antiácidos, antieméticos, antidiabéticos, antihipertensivos de acción central, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio, antianginosos, antiinflamatorios no esteroides, estrógenos, analgésicos, antihistamínicos y benzodiazepinas.

Hipersensibilidad a la rivastigmina o a otros derivados del carbamato.

El tratamiento a seguir en caso de sobredosis es administrar sulfato de atropina IV, comenzando con una dosis inicial de 0,03mg por kg de peso.