CINAGERON

Cinarizina. Dihidroergocristina. Mas sangre para el cerebro. Caps. x 60.

Sinónimos.

Cinipirina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico, antivertiginoso, vasodilatador cerebral.

Propiedades.

La cinarizina es un bloqueante de los receptores H1de la histamina con efectos depresores del SNC, usado fundamentalmente como inhibidor de la vasoconstricción periférica y central. Este efecto se debe a su capacidad de bloquear los canales del calcio. En estudios in vitrose ha demostrado que la cinarizina previene el daño celular causado por una sobrecarga de calcio intracelular, inhibe las contracciones del músculo liso vascular, y protege las células endoteliales, los eritrocitos y las neuronas cerebrales de los efectos de la hipoxia. Esta podría ser la explicación del efecto de la cinarizina en el tratamiento de la migraña. Se han evidenciado efectos depresores vestibulares, antihistamínicos, anticonvulsivos y antiarrítmicos. Los efectos de la cinarizina en cuanto a la mejoría de las funciones cognoscitivas son aún contradictorios, por lo que se requiere mayor número de estudios clínicos para una confirmación de su real utilidad terapéutica. La absorción oral de la cinarizina es rápida, aunque se describe un importante metabolismo de primer paso hepático. Los estudios permiten observar una considerable variación de un individuo a otro en las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio.

Indicaciones.

Alteraciones del equilibrio, síndrome de Ménire, mareos, acufenos, vértigo, zumbidos de oído y cinetosis.

Dosificación.

75mg a 150mg/día divididos en una o dos tomas diarias. Para tratar trastornos del equilibrio, mareos y vértigos se recomienda un tratamiento sin interrupciones durante varias semanas.

Reacciones adversas.

La informada con mayor frecuencia es la somnolencia. Otros efectos colaterales son la astenia (2%), el aumento de peso y los trastornos gastrointestinales. Un número importante de pacientes ha presentado signos motores extrapiramidales y depresión psíquica. Entre los signos descriptos figuran parkinsonismo, discinesia tardía orofacial y acatisia, todos en general desaparecen cuando se suspende el tratamiento. Sin embargo, en algunos pacientes los signos pueden mejorar sólo parcialmente y requieren tratamiento antiparkinsoniano.

Precauciones y advertencias.

Debe administrarse con cuidado en presencia de insuficiencia hepática y en pacientes ancianos con riesgo o antecedentes de enfermedad extrapiramidal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la cinarizina. Embarazo. Lactancia.

Acción terapéutica.

Vasodilatador cerebral.

Propiedades.

Es un derivado sintético del cornezuelo de centeno, como la dehidroergotoxina, dihidroergotamina, etc., que provoca relajación del músculo liso vascular por su efecto bloqueante adrenérgico. Su mecanismo de acción, como el de los otros alcaloides obtenidos del hongo Claviceps purpureacorrespondientes a los llamados polipeptídicos ("ergopeptinas") es el bloqueo simpático sobre los receptores alfaadrenérgicos y el consiguiente efecto sobre el músculo liso vascular. Además con estos derivados se ha señalado un efecto neuroactivador al actuar sobre el metabolismo mitocondrial neuronal. Su absorción digestiva es buena tanto por vía oral como sublingual, alcanza activos niveles séricos y se difunde fácilmente a través de las membranas biológicas. Sufre una activa biotransformación hepática y es muy escasa la proporción de droga libre eliminada por vía renal.

Indicaciones.

Insuficiencia cerebrovascular. Aterosclerosis cerebral. Acufenos. Síndromes vasculares isquémicos. Déficit cognoscitivos en pacientes gerontes.

Dosificación.

La dosis media es de 0,5 a 1,5mg tres veces por día, administrados por vía oral o sublingual. La dosis máxima es de 6 a 9mg por día. Como ocurre con estos fármacos, el tratamiento dura varios meses, ya que la mejoría de los síntomas es lenta y gradual y suele aparecer entre 3 a 4 semanas del comienzo.

Reacciones adversas.

No se han informado efectos adversos de importancia con la dihidroergocristina. Raramente se ha observado obstrucción nasal, náuseas y trastornos gastrointestinales. La dihidroergocristina no posee los efectos vasoconstrictores de los alcaloides naturales del ergot.

Precauciones y advertencias.

Debe cuidarse la aparición de bradicardia o hipotensión luego de la administración parenteral. Realizar un diagnóstico cuidadoso y exhaustivo antes de indicar la dihidroergocristina, ya que los síntomas y signos sobre los que actúa el fármaco son de etiología desconocida. Su eficacia depende de la capacidad funcional vascular del paciente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga. No se debe administrar a pacientes con psoriasis aguda o crónica sin un estudio etiológico previo.