DESPAMEN

Estradiol. Testosterona. Tratam. de manifestaciones carenciales climaterio femenino. Iny. Sol. Amp. x 1ml.

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Sinónimos.

Androstanolona.

Acción terapéutica.

Andrógeno.

Propiedades.

En hombres normales estimula la actividad de la polimerasa del RNA y la síntesis específica de RNA, lo que produce un aumento de la síntesis de proteínas. En la mayoría de los tejidos los andrógenos se convierten en 5-alfadihidrotestosterona, que suprime la hormona liberadora de gonadotropinas, la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH) por un mecanismo de retroalimentación negativa en el que están implicados el hipotálamo y la hipófisis anterior. Estimula la producción de eritrocitos al potenciar la producción de factores estimulantes de la eritropoyesis. Su unión a las proteínas es muy alta (90% o más). Se metaboliza en el hígado. La duración de la acción depende del éster, de la forma farmacéutica y de la vía de administración; la más larga es la del enantato, seguida de las del cipionato y el propionato, y la más corta es la de la testosterona. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis o síndrome de testículos ausentes, orquiectomía, deficiencia de LH-RH o de gonadotropina idiopática o en lesiones hipotalámico-hipofisarias debidas a tumores, traumatismos o radiación. Terapéutica de sustitución en la impotencia. Retraso de la pubertad en los varones cuando no es secundario a una patología. Carcinoma de mama inoperable.

Dosificación.

Adultos: acción androgénica: IM, 25mg una o dos veces al día durante 3 a 4 días. Pubertad retrasada en varones: IM, de 12,5mg a 25mg, dos o tres veces a la semana durante un período de 4 a 6 meses. Cipionato: acción androgénica en climaterio, impotencia e hipogonadismo: IM, de 50mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Antineoplásico: IM, de 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Dosis pediátricas: pubertad retrasada en varones: IM, de 25mg a 200mg cada 2 a 4 semanas durante 4 a 6 meses. Enantato: acción androgénica: IM, de 50mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Antineoplásica: IM de 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Dosis pediátricas: pubertad retrasada en varones: IM de 50mg a 200mg cada 2 a 4 semanas, durante 4 a 6 meses. Propionato: acción androgénica: IM, de 25mg a 50mg al día durante 3 a 4 días. Tratamiento de sustitución: IM, de 25mg a 50mg, dos o tres veces a la semana. Antineoplásico: IM, de 50mg a 100mg, tres veces a la semana. Dosis pediátricas: IM, de 12,5mg a 25mg, dos o tres veces a la semana durante 4 a 6 meses.

Reacciones adversas.

El tratamiento en el largo plazo con andrógenos puede asociarse con neoplasias hepáticas, incluso con el carcinoma hepatocelular. Los efectos secundarios del enantato y del cipionato de testosterona no se pueden revertir en forma rápida con la interrupción del tratamiento, debido a la larga duración de la actividad de estos fármacos. Son de incidencia más frecuente en mujeres: acné, hipertrofia del clítoris, alopecia, ronquera o voz grave, alteraciones del ciclo menstrual. En varones: erección frecuente, sensibilización de las mamas, irritabilidad vesical. En ambos sexos: confusión, disnea, mareos, cefaleas continuas, cansancio no habitual, edemas, hemorragias no habituales, coluria, acolia y anorexia.

Precauciones y advertencias.

En los diabéticos pueden alterarse los valores de concentración de glucosa en sangre. En pacientes geriátricos varones puede dificultarse la micción o ser más frecuente (síntoma de hipertrofia prostática). Cuando se usan andrógenos en niños puede producirse cierre epifisario prematuro en varones y niñas o desarrollo sexual precoz en varones. En las mujeres, con dosis elevadas puede producir virilización. No se recomienda su uso durante el embarazo, ya que produce masculinización de los genitales externos de los fetos femeninos (clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de los pliegues genitales).

Interacciones.

Los mineralocorticoides y el uso terapéutico prolongado de ACTH aumentan la posibilidad de edema y favorecen el desarrollo de acné severa. Puede aumentar el efecto terapéutico de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Puede ser necesario readecuar la dosificación de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo de somatotropina puede acelerar la maduración epifisaria.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama en varones. Cáncer de próstata diagnosticado o sospechado. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia cardíaca, disfunción cardíaca, hepática o renal, antecedentes de infarto de miocardio, diabetes mellitus, insuficiencia hepática, nefrosis o nefritis e hipertrofia prostática benigna con síntomas obstructivos.