KRYTANTEK OFTENO

Brimonidina. Timolol. Dorzolamida. Antiglaucomatoso. Fco. x 5ml.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular.

Propiedades.

Es un agonista de los receptores alfaadrenérgicos que produce dos efectos farmacológicos: reduce la producción de humor acuoso e incrementa el flujo uveoescleral. El resultado de estas dos acciones es la reducción de la presión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular, con un mínimo efecto sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares. La administración continua produce pérdida de la eficacia de brimonidina y es por ello que este efecto debe ser monitoreado continuamente ya que el tiempo de aparición es variable según cada paciente. El máximo efecto hipotensor se observa luego de las dos horas de su aplicación tópica. La vida media es de aproximadamente 3 horas. Esta droga es altamente metabolizada en el hígado. La excreción urinaria es la principal vía de eliminación de esta droga y sus metabolitos.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto e hipertensión ocular.

Dosificación.

Aplicar en el ángulo conjuntival 1 gota dos o tres veces al día, a intervalos regulares.

Reacciones adversas.

Se han observado en el 10% al 30% de los pacientes tratados, en orden descendiente de incidencia: sequedad bucal, hipertermia ocular, ardor y picazón, cefalea, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, fatiga/somnolencia, folículos conjuntivales, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular. Muy ocasionalmente (3%-9% de los pacientes) se han observado decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, sequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular. Los siguientes efectos colaterales se registraron en menos del 3% de los pacientes tratados: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, descarga conjuntival, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad nasal y síncope.

Precauciones y advertencias.

A pesar de que la brimonidina tiene un mínimo efecto sobre la presión sanguínea, se recomienda administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares severas: depresión, insuficiencia cerebrovascular o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia hepática o renal. Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben retirarlas antes de la instilación de las gotas y deberán esperar por lo menos 15 minutos antes de colocárselas. Se debe advertir a los pacientes por una posible pérdida de la agudeza mental, durante el tratamiento con brimonidina. Estudios de corto y largo plazo (21 días y 2 años) en ratones y ratas a los que se les administró una dosis oral de 2,5mg/kg/día y 1mg/kg/día, equivalente a 77 y 118 veces, respectivamente, la concentración plasmática de la droga en seres humanos, permitieron comprobar la ausencia de efectos cardiogénicos, mutagénicos y de impedimento de la fertilidad. Estudios realizados en animales demostraron que este medicamento atraviesa la placenta e ingresa en la circulación fetal; por ello se recomienda utilizar en mujeres embarazadas sólo si el beneficio justifica un posible riesgo para el feto. Se desconoce si la brimonidina se excreta por leche materna, pero puesto que sí se la detectó en la leche de animales, se debe evaluar su uso durante la lactancia en función del beneficio para la madre. No se estableció la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Interacciones.

A pesar de que no se han realizado estudios de interacción específicos, la brimonidina debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central (SNC) como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos, por el posible efecto aditivo o potenciador. Tener precaución en el uso simultáneo con drogas antihipertensivas, cardiotónicos, betabloqueantes (oftálmicos o sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina sobre la presión sanguínea y el pulso.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a la brimonidina y aquellos que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Sobredosificación.

No se han registrado hasta el presente casos de sobredosis.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso. Hipotensor. Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico b1y b2(no selectivo). El mecanismo exacto de su acción hipotensora en el ojo no se ha descripto. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que el timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Comienza su acción 30 minutos después de una dosis única y mantiene una reducción significativa de la presión intraocular hasta 24 horas después.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, glaucoma en ojos afáquicos, glaucoma secundario, hipertensión ocular. Hipertensión esencial, migraña común y clásica.

Dosificación.

Colirio: 1 gota de solución al 0,25% o al 0,5% en la conjuntiva, una o dos veces al día. Comprimidos: para disminuir los valores patológicos de presión arterial se comienza con 10mg por vía oral hasta un máximo de 60mg diarios en varias tomas. Como profiláctico en la cardiopatía isquémica se utilizan 10mg 2 veces por día. Para la migraña se aconsejan 10 a 20mg diarios.

Reacciones adversas.

En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la continua depresión del miocardio con betabloqueantes, incluido el timolol oftálmico, al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardíaca. Requieren atención médica: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.

Precauciones y advertencias.

En pacientes diabéticos puede enmascarar algunos signos de hipoglucemia, como la taquicardia, aunque no el mareo y los sudores. En ocasiones puede producir aumento o disminución de las concentraciones de glucosa en sangre. El timolol, al poder ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna puede producir reacciones adversas graves en los lactantes.

Interacciones.

Si se produjera una importante absorción sistémica de timolol oftálmico el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. La adrenalina oftálmica puede proporcionar un efecto aditivo beneficioso en la reducción de la presión intraocular de algunos pacientes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2doy 3ergrado, bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular.

Propiedades.

Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso oftálmico por vía tópica. La anhidrasa carbónica es una enzima que se encuentra en varios tejidos del cuerpo, entre ellos los ojos; su función es catalizar la reacción de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. La inhibición de esta enzima en el ojo reduce la secreción de humor acuoso debido a una menor formación de iones bicarbonato, con la subsecuente disminución en el transporte de iones sodio y líquidos. Cuando se aplica dorzolamida en forma tópica, ésta llega a la circulación sanguínea y puede acumularse en los glóbulos rojos luego de administraciones crónicas. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en hígado a un metabolito también activo, se elimina principalmente por vía urinaria como droga libre y como metabolito.

Indicaciones.

Hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Dosificación.

Aplicar en forma local 0,6mg tres veces al día.

Reacciones adversas.

Las más comunes son ardor, picazón o molestia en el ojo inmediatamente después de la administración. Con menos frecuencia se registraron queratitis punctata, signos y síntomas de reacción alérgica ocular, fotofobia, sequedad ocular, visión borrosa, lagrimeo, dolor de cabeza, náuseas, astenia, fatiga, rash cutáneo, urolitiasis e iridociclitis.

Precauciones y advertencias.

La dorzolamida, al ser una sulfonamida que se absorbe en forma sistémica, puede ocasionar reacciones adversas atribuibles a otros derivados sulfonamídicos, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras alteraciones hemáticas. El uso de dorzolamida no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. La administración de dorzolamida a ratas en período de lactancia produjo una disminución en el peso y retraso en desarrollo de los recién nacidos. Puesto que se desconoce si esta droga es excretada en la leche materna, se aconseja administrar a las mujeres durante la lactancia sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el recién nacido. La efectividad y seguridad del uso de dorzolamida no se estudió en pacientes pediátricos.

Interacciones.

No administrar en forma simultánea con otros inhibidores de anhidrasa carbónica ya que pueden observarse alteraciones en el equilibrio ácido-base y electrolítico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la dorzolamida.

Sobredosificación.

No se han registrado casos.