COSOPT

Dorzolamida. Timolol. Antiglaucomatoso. 2% Oft. Sol. x 5ml.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo ocular.

Propiedades.

Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso oftálmico por vía tópica. La anhidrasa carbónica es una enzima que se encuentra en varios tejidos del cuerpo, entre ellos los ojos; su función es catalizar la reacción de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. La inhibición de esta enzima en el ojo reduce la secreción de humor acuoso debido a una menor formación de iones bicarbonato, con la subsecuente disminución en el transporte de iones sodio y líquidos. Cuando se aplica dorzolamida en forma tópica, ésta llega a la circulación sanguínea y puede acumularse en los glóbulos rojos luego de administraciones crónicas. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en hígado a un metabolito también activo, se elimina principalmente por vía urinaria como droga libre y como metabolito.

Indicaciones.

Hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto.

Dosificación.

Aplicar en forma local 0,6mg tres veces al día.

Reacciones adversas.

Las más comunes son ardor, picazón o molestia en el ojo inmediatamente después de la administración. Con menos frecuencia se registraron queratitis punctata, signos y síntomas de reacción alérgica ocular, fotofobia, sequedad ocular, visión borrosa, lagrimeo, dolor de cabeza, náuseas, astenia, fatiga, rash cutáneo, urolitiasis e iridociclitis.

Precauciones y advertencias.

La dorzolamida, al ser una sulfonamida que se absorbe en forma sistémica, puede ocasionar reacciones adversas atribuibles a otros derivados sulfonamídicos, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras alteraciones hemáticas. El uso de dorzolamida no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. La administración de dorzolamida a ratas en período de lactancia produjo una disminución en el peso y retraso en desarrollo de los recién nacidos. Puesto que se desconoce si esta droga es excretada en la leche materna, se aconseja administrar a las mujeres durante la lactancia sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el recién nacido. La efectividad y seguridad del uso de dorzolamida no se estudió en pacientes pediátricos.

Interacciones.

No administrar en forma simultánea con otros inhibidores de anhidrasa carbónica ya que pueden observarse alteraciones en el equilibrio ácido-base y electrolítico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la dorzolamida.

Sobredosificación.

No se han registrado casos.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso. Hipotensor. Antimigrañoso.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico b1y b2(no selectivo). El mecanismo exacto de su acción hipotensora en el ojo no se ha descripto. Los estudios con tonografía y fluorofotometría sugieren que el timolol disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso. Comienza su acción 30 minutos después de una dosis única y mantiene una reducción significativa de la presión intraocular hasta 24 horas después.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, glaucoma en ojos afáquicos, glaucoma secundario, hipertensión ocular. Hipertensión esencial, migraña común y clásica.

Dosificación.

Colirio: 1 gota de solución al 0,25% o al 0,5% en la conjuntiva, una o dos veces al día. Comprimidos: para disminuir los valores patológicos de presión arterial se comienza con 10mg por vía oral hasta un máximo de 60mg diarios en varias tomas. Como profiláctico en la cardiopatía isquémica se utilizan 10mg 2 veces por día. Para la migraña se aconsejan 10 a 20mg diarios.

Reacciones adversas.

En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca la continua depresión del miocardio con betabloqueantes, incluido el timolol oftálmico, al cabo de cierto tiempo puede dar lugar a insuficiencia cardíaca. Requieren atención médica: blefaritis, conjuntivitis o queratitis, rash cutáneo, urticaria o prurito y alteraciones de la visión, ansiedad, dolor en el pecho, confusión, diarrea, mareos, alucinaciones, cefaleas, palpitaciones, bradicardia, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales, sibilancias o disnea.

Precauciones y advertencias.

En pacientes diabéticos puede enmascarar algunos signos de hipoglucemia, como la taquicardia, aunque no el mareo y los sudores. En ocasiones puede producir aumento o disminución de las concentraciones de glucosa en sangre. El timolol, al poder ser absorbido en forma sistémica y excretarse en la leche materna puede producir reacciones adversas graves en los lactantes.

Interacciones.

Si se produjera una importante absorción sistémica de timolol oftálmico el uso de anestésicos por inhalación puede dar lugar a hipotensión severa prolongada, los hipoglucemiantes orales o insulinas pueden aumentar el riesgo de hiperglucemia o hipoglucemia. Los bloqueantes betaadrenérgicos pueden causar un efecto aditivo en la presión intraocular o en los efectos sistémicos del bloqueo beta. El uso simultáneo de glucósidos digitálicos puede producir bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. La adrenalina oftálmica puede proporcionar un efecto aditivo beneficioso en la reducción de la presión intraocular de algunos pacientes.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de 2doy 3ergrado, bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfisema o disfunción pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo y miastenia gravis.