Cefepima

Antibiótico.

Es una cefalosporina inyectable de cuarta generación, con actividad bactericida sobre numerosos microorganismos grampositivos, gramnegativos y enterobacteriáceas, como Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Morganella, etc., incluso cepas productoras de betalactamasas, responsables de sepsis graves o infecciones nosocomiales, resistentes a los antibióticos tradicionales. Es inactivo frente a Bacteroides fragilis y Clostridium difficile. El mecanismo de acción es similar al de las otras cefalosporinas, o sea inhibe la síntesis de la pared bacteriana celular a la que se une por su alta afinidad con las PBP3 (proteínas ligadoras de penicilina). Sin embargo, una diferencia con otras cefalosporinas es su mayor afinidad por los PBP2 de la pared de los gramnegativos; además su actividad antibacteriana puede ser mayor porque el sitio de unión puede saturarse con menos moléculas. Debido a su estructura química la cefepima penetra por las porinas parietales en forma más rápida que otras cefalosporinas -como la ceftazidima y la cefotaxima- razón por la cual este nuevo agente alcanza mayor concentración en las células bacterianas. Luego de su administración parenteral, en dosis variables de 500, 1.000 y 2.000mg, una hora después se logran niveles plasmáticos de 21,6; 44,5 y 85,8mg/ml, respectivamente. Su vida media plasmática es de unas 2 horas. Se difunde con facilidad por diferentes tejidos y se excreta preferentemente (85%) por vía renal mediante filtración glomerular. Su grado de unión a las proteínas es bajo ( < 20%>).

Infecciones graves por microorganismos sensibles. Infecciones abdominales, ginecológicas, obstétricas, de vías urinarias, respiratorias, piel y tejidos blandos. Enfermedad inflamatoria pelviana, endometritis, abscesos, septicemias, neumonía hospitalaria, osteomielitis. Tratamiento empírico en pacientes neutropénicos febriles.

La dosis media aconsejada es de 1 gramo cada 12 horas, por vía IM o IV. Esta dosis y las vías de administración varían según la necesidad clínica (sensibilidad de microorganismos, severidad de la sepsis y función renal del paciente). La duración promedio del tratamiento oscila entre 7 y 10 días, pero puede prolongarse en infecciones graves o complicadas.

La tolerancia clínica es buena, aunque se han informado algunos casos (1% a 3%) de diarrea, cefalea, erupción cutánea, náuseas, vómitos y urticaria. En el nivel humoral se observaron anormalidades transitorias y ocasionales, como elevación de la urea o la creatinina, la fosfatasa alcalina, la bilirrubina total, y eosinofilia.

En pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 30ml/min) deberá ajustarse la dosis, pero no es necesario hacerlo en pacientes con deterioro de la función hepática. Si bien atraviesa la placenta, no se han demostrado efectos adversos en el feto. Administrar con precaución a las madres durante el período de lactancia, ya que es excretado en la leche humana.

Hipersensibilidad a las cefalosporinas o a antibióticos betalactámicos. Insuficiencia renal severa.

Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.