Nebivolol

Antihipertensivo.

Es un bloqueante selectivo de los receptores cardíacos betaadrenérgicos que además parecería tener actividad vasodilatadora.

Hipertensión arterial de diferente tipo.

Adultos: vía oral, 5mg por día, preferentemente a la misma hora del día. Pacientes con insuficiencia renal y ancianos menores de 75 años: vía oral, 2,5mg al día. Si es necesario, la dosis puede incrementarse a 5mg.

Las principales reacciones adversas incluyen diarrea, estreñimiento, náuseas, disnea, edema. Menos frecuentemente se observa bradicardia, enlentecimiento de la conducción AV/bloqueo AV, hipotensión, insuficiencia cardíaca, incremento de la claudicación intermitente, visión alterada, impotencia, depresión, pesadillas, dispepsia, flatulencia, vómitos, broncospasmo, rash, alucinaciones, psicosis, confusión, extremidades frías/cianóticas, fenómeno de Raynaud, sequedad de ojos y toxicidad óculo-mucocutánea.

Previo a la administración de drogas anestésicas se deberá interrumpir la terapia con nebivolol, por lo menos 24 horas antes. Se debe tener precaución con aquellos anestésicos que causan depresión miocárdica, como ciclopropano, éter o tricloroetileno. El paciente puede ser protegido frente a reacciones vagales con la administración intravenosa de atropina. Se recomienda no administrar a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) no tratada, a menos que se encuentre en estado estable. En pacientes con cardiopatía isquémica, el tratamiento con nebivolol debe ser discontinuado gradualmente. En caso de ser necesario, la terapia de sustitución debe iniciarse al mismo tiempo, para prevenir la exacerbación de la angina pectoris. Se recomienda disminuir la dosis administrada de nebivolol si el pulso desciende por debajo de 50-55 latidos/minuto en reposo. Administrar con precaución a pacientes con alteraciones de la circulación periférica (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), ya que puede producirse un agravamiento. Administrar con precaución a pacientes con bloqueo AV de primer grado, debido al efecto negativo de nebivolol sobre el tiempo de conducción. Administrar con precaución a pacientes con angina de Prinzmetal debido a vasoconstricción coronaria mediada por el receptor alfa; el nebivolol puede incrementar el número y la duración de los ataques de angina. Administrar con cautela a pacientes diabéticos ya que puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones). El nebivolol puede enmascarar los síntomas de taquicardia en el paciente hipertiroideo, una supresión brusca de la droga puede intensificar los síntomas. Administrar con precaución a pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica ya que se puede agravar la broncoconstricción. Puede incrementar la sensibilidad frente alergenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. Estudios en animales han demostrado que nebivolol no ejerce ningún efecto tóxico sobre el feto; sin embargo, se sabe que los betabloqueantes reducen la perfusión placentaria, lo cual puede producir muerte fetal intrauterina, inmadurez y parto prematuro. Además pueden producirse hipoglucemia y bradicardia en el feto y el neonato, y riesgo incrementado de complicaciones cardíacas y pulmonares en el neonato en período posnatal. Por lo tanto, se recomienda no administrar durante el embarazo y la lactancia.

Administrar con precaución con antagonistas del calcio (verapamilo o diltiazem), debido a su influencia negativa sobre la contractilidad y la conducción auriculoventricular. El verapamilo intravenoso está contraindicado en pacientes en tratamiento con nebivolol. La asociación de nebivolol con drogas antiarrítmicas de clase I y amiodarona puede potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auricular y efecto inotrópico negativo. El nebivolol incrementa el riesgo de hipertensión de rebote después del abandono brusco de un tratamiento crónico con clonidina. La administración simultánea de glucósidos digitálicos con nebivolol puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Nebivolol no influye sobre la cinética de la digoxina. El uso concomitante de nebivolol con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja e incrementar el riesgo de hipotensión. La administración de drogas tipo AINE no afecta la acción hipotensora de nebivolol. La administración conjunta de cimetidina incrementa los niveles plasmáticos de nebivolol, sin modificar su efecto clínico. La asociación de nebivolol con nicardipina produce un incremento ligero de los niveles plasmáticos de ambos fármacos, sin modificar el efecto clínico. La administración junto con alcohol, furosemida, ranitidina o hidroclorotiazida no afecta la farmacocinética de nebivolol. Nebivolol no tuvo efecto sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la warfarina. Los agentes simpaticomiméticos pueden contrarrestar el efecto de nebivolol. Nebivolol puede ocasionar efectos contrarios a la acción alfaadrenérgica de ciertos agentes simpaticomiméticos (riesgo de hipertensión, bradicardia severa y bloqueo cardíaco). La administración concomitante de antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas puede incrementar el efecto hipotensor de nebivolol. Puesto que el metabolismo de nebivolol involucra a la isoenzima CYP2D6, la administración concomitante de inhibidores de la recaptación de serotonina u otros compuestos metabolizados principalmente por esta vía, puede hacer que metabolizadores extensivos parezcan metabolizadores deficientes. Nebivolol puede ser administrado solo o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos.

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática o función hepática alterada, embarazo, lactancia, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca no controlada, patología del nodo sinusal, incluyendo bloqueo AV de segundo y tercer grado, historia de broncospasmo y asma bronquial, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, bradicardia (ritmo cardíaco inferior a 50 latidos/minuto), hipotensión y alteraciones graves de la circulación periférica.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Los síntomas de sobredosificación con betabloqueantes son bradicardia, hipotensión, broncospasmo e insuficiencia cardíaca aguda. En caso de sobredosis o hipersensibilidad, se recomienda controlar los niveles de glucosa en sangre y eliminar cualquier residuo de la droga todavía presente en el tracto gastrointestinal mediante lavado gástrico, administración de carbón activado y/o un laxante. Puede requerirse respiración artificial. La bradicardia o reacciones vagales importantes deben tratarse por administración de atropina o metilatropina. La hipotensión y el shock deben tratarse con plasma/sustitutos del plasma y, si es necesario, catecolaminas. El efecto betabloqueante puede contrarrestarse por administración intravenosa lenta de clorhidrato de isoprenalina, empezando con una dosis de aproximadamente 5mg/min, o dobutamina, empezando por una dosis de aproximadamente 5mg/min, hasta que se haya obtenido el efecto requerido. En casos refractarios, puede combinarse isoprenalina con dopamina. Si esto no produce el efecto deseado, puede considerarse la administración intravenosa de 50 a 100mg/kg de glucagón. Si es necesario, la inyección puede repetirse dentro de una hora para continuar, si es necesario, con una infusión intravenosa de glucagón 70mg/kg/h. En casos extremos de bradicardia resistente al tratamiento puede implantarse un marcapasos.