NABILA

Principio Activo: Nebivolol,
Acción Terapéutica: Antihipertensivos

Cada comprimido contiene: Nebivolol 2,5 mg, 5 mg y 10mg (Equivalente a Nebivolol clorhidrato 2,725mg, 5,450 mg y 10,900mg). Excipientes c.s.p.

Nabila 2.5 mg: Caja x 28 comprimidos. Nabila 5 mg: Caja x 28 comprimidos. Nabila 10 mg: Caja x 28 comprimidos.

Nebivolol está indicado para el tratamiento de hipertensión. Nebivolol puede ser usado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. (Ver Interacciones).

Hipertensión:La dosis de nebivolol debe ser individualizada de acuerdo a las necesidades del paciente. Para la mayoría de pacientes, la dosis de inicio recomendada es de 5 mg una vez al día, con o sin alimentos, como monoteropia o en combinación con otros agentes. Para pacientes que requieran una posterior reducción de presión arterial, se puede aumentar la dosis a intervalos de 2 semanas hasta los 40 mg. Es poco probable que un régimen de dosificación más frecuente sea más beneficioso. Deterioro de la función renal:En pacientes con deterioro severo de la función renal (CLCr menor que 30mL/min) la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg una vez al día; la dosis se aumentará con cautela, de ser necesario. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes que reciben diálisis (ver Farmacología). Deterioro de la función hepática:En pacientes con deterioro moderado de la función hepática, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día; la dosis se aumentará con cautela, de ser necesario. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con deterioro severo de la función hepática y porello no se recomienda para esa población (ver Farmacología). Poblaciones Especiales: Pacientes Geriátricos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos (ver Uso Geriátrico). Polimorfismo CYP2D6: No son necesarios ajustes de dosis en pacientes que son pobres metabolizando CYP2D6. El efecto clínico y perfil de seguridad observado en metabolizadores pobres fue similar a los de metabolizadores extensivos (ver Farmacología).

Nebivolol está contraindicado en las siguientes condiciones: bradicardicardia severa. Bloque cardíaco más allá del primer grado. Pacientes con shock cardiogénico. Insuficiencia cardiaca descompensada. Síndrome de la enfermedad del seno (a menos que haya un marcapasos permanente en el lugar). Pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh >B). Pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de este producto.

Experiencia de estudios clínicos:nebivolol ha sido evaluado para seguridad en pacientes con hipertensión y en pacientes con insuficiencia cardíaca. El perfil de reacciones adversas observadas fue consistente con la farmacología de la droga y el estado de salud de los pacientes en los estudios clínicos. Las reacciones adversas reportadas para cada una de las poblaciones de pacientes son dadas abajo. Se excluyen las reacciones adversas consideradas también generales por ser informativa y estas no son asociadas razonablemente con el uso de la droga porque ellos fueron asociados con la condición de sertratados o son muy comunes en la población tratada. Los datos descritos debajo reflejan un ensayo clínico realizado por todo el mundo sobre exposición de 6545 pacientes a nebivolol, incluyendo a 5038 pacientes tratados por hipertensión y los 1507 sujetos restantes tratados por otras enfermedades cardiovasculares. Las dosis fueron desde 0,5 mg a 40 mg. Los pacientes recibieron nebivolol hasta por 24 meses, con 1900 pacientes tratados por al menos 6 meses, y aproximadamente 1300 pacientes por más de un año. Hipertensión:En ensayos clínicos controlados con placebo, a fin de comparar nebivolol con placebo, se reportó abandono del tratamiento por efectos adversos en 2.8% de pacientes tratados con nebivolol y en 2.2% en pacientes a los que se les administró placebo. La mayor parte de efectos adversos que llevaron a discontinuar el tratamiento de nebivolol fueron dolorde cabeza (0.4%), náusea (0.2%) y bradicardia (0.2%). La Tabla 1 muestra los signos emergentes por el tratamiento así como los síntomas reportados en tres ensayos de monoterapia placebo- controlados de 12 semanas, los cuales estuvieron conformados por: 1597 pacientes hipertensos tratados con 5 mg, 10 mg, o 20-40 mg de nebivolol; 205 pacientes a los que se les dio placebo; y pacientes para los que el índice de ocurrencia se dio en al menos 1 % de los tratados con nebivolol y que fue mayor que aquellos tratados con placebo en al menos uno de los grupos de dosis.


En la lista debajo se muestran otros eventos adversos reportados con uno incidencia de al menos 1 % en los más de 5300 pacientes tratados con nebivolol, en ensayos controlados o abiertos (open-labelled), atribuidos o no al tratamiento, excepto por aquellos que ya aparecen en la Tabla 1, términos muy generales para ser informativos, síntomas menores o eventos improbables de ser atribuidos a la droga, por ser comunes en la población. Estas reacciones adversas fueron observadas en la mayoría de los casos en una frecuencia similar en los pacientes tratados con placebo en los estudios controlados. Cuerpo como un todo: astenia. Desórdenes del sistema gastrointestinal: dolor abdominal. Desórdenes metabólicos y nutricionales: hipercolesterolemia e hiperuricemia. Desórdenes del sistema nervioso: parestesia. Anormalidades en el Laboratorio: En ensayos de monoterapia controlados, nebivolol estuvo asociado con un incremento en BUN, ácido úrico, triglicéridos, y en una disminución de colesterol HDLy conteo de plaquetas. Experiencia Postcomercialización:Los siguientes eventos adversos han sido identificados de reportes espontáneos de nebivolol recibidos de todo el mundo y que no han sido listados en ninguna otra parte. Se ha escogido incluir estos eventos adversos debido a una combinación de gravedad, frecuencia de reporte, o potencial relación de causa con nebivolol. Se han omitido generalmente los eventos comunes en la población. Ya que estos efectos han sido reportados voluntariamente de una población de tamaño incierto, no es posible estimar su frecuencia o establecer uno relación causal con la exposición a nebivolol: función hepática anormal (aumento de AST, ALT y bilirrubina), edema pulmonar agudo, insuficiencia renal aguda, bloqueo atrio-ventricular (de segundo ytercergrado), broncoespasmo, disfunción eréctil, hipersensibilidad (que incluye urticaria, vasculitis alérgica y casos raros de angioedema), infarto de miocardio, prurito, psoriasis, fenómeno de Raynaud, isquemia periférica/claudicación, somnolencia, síncope, trombocitopenio, varios rash cutáneos y desórdenes de piel, vértigo y vómitos.

Cese abrupto de la Terapia:Pacientes con enfermedad arteriocoronaria tratados con nebivolol deberán ser advertidos sobre la abrupta discontinuación de la terapia. Se ha reportado exacerbación severa de angina y la ocurrencia de infarto de miocardio y de arritmias ventriculares en pacientes con enfermedad arteriocoronario luego de discontinuar abruptamente la terapia con ?-bloqueadores. El infarto de miocardio y arritmias ventriculares pueden ocurrir con o sin exacerbación previa de angina pectoris. Aún en pacientes sin enfermedad coronaria declarada deben ser prevenidos sobre la interrupción o discontinuación abrupta de la terapia. Así como con otros b-bloqueadores, si se planea discontinuar el uso de nebivolol, se deberá observar con cuidado a los pacientes y aconsejarlos de minimizar la actividad física. nebivolol se deberá disminuir, en lo posible, en 1 a 2 semanas. Si la angina empeora o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, se recomienda restituir rápidamente nebivolol, al menos de manera temporal. Angina e Infarto Agudo de Miocardio:nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con angina pectoris o que hayan tenido un infarto de miocardio reciente. Enfermedades de broncoespasmos: En general, pacientes con enfermedades de broncoespasmos no deberán recibir b-bloqueadores. Anestesia y Cirugía Mayor:Si tuviera que continuarse el uso perioperatorio de nebivolol, deberá monitorearse de cerca a pacientes en donde se utilicen agentes anestésicos que depriman la función miocárdica, tales como éter, ciclopropano, y tricloroetileno. Si se retira la terapia con b-bloqueadores antes de la cirugía mayor, la habilidad disminuida del corazón para responder a estímulos adrenérgicos reflejos puede aumentar el riesgo en procedimientos quirúrgicos y de anestesia general. Los efectos b-bloqueadores de nebivolol pueden revertirse con (3-antagonistas, como por ejemplo, dobutamina o isoproterenol. Sin embargo, tales pacientes pueden estar sujetos a una severa hipotensión. Adicionalmente, se ha reportado dificultades en restablecer y mantener los latidos del corazón con b-bloqueadores. Diabetes e Hipoglicemia:Los b-bloqueadores pueden enmascarar algunas de las manifestaciones de hipoglicemia, particularmente taquicardia. Los b-bloqueadores no selectivos pueden potenciar la hipoglicemia inducida por insulina y retrasar la recuperación de niveles de glucosa en sangre. No se sabe si Nebivolol tuvo estos efectos. Los pacientes sujetos a hipoglicemia espontánea, o pacientes diabéticos que reciben insulina o agentes hipoglicemiantes orales, deberán ser advertidos acerca de estas posibilidades, y el Nebivolol deberá ser empleado con precaución. Tirotoxicosis:Los b-bloqueadores pueden enmascarar signos clínicos de hipertiroidismo tales como taquicardia. El retiro abrupto de b-bloqueadores puede ser seguido de síntomas de hipertiroidismo o precipitar una crisistiroidea. Enfermedad Vascular Periférica: Los b-bloqueadores pueden precipitar o agravar síntomas de insuficiencia arterial en pacientes con enfermedad vascular periférica. Se debe actuar con precaución con estos pacientes. Bloqueadores del Canal de Calcio, No- dihidropiridinas:Debido a los significativos efectos inotrópicos y cromotrópicos negativos en pacientes tratados con p-bloqueadores y bloqueadores del canal del calcio del tipo verapamilo y diltiazem, se deberá tener precaución en pacientes tratados concomitantemente con estos agentes, y monitorear el ECG y la presión arterial. Uso con Inhibidores CYP2D6:La exposición a Nebivolol se incrementa con la inhibición de CYP2D6 (ver Interacciones). La dosis de nebivolol puede necesitar ser reducida. Insuficiencia Renal:nebivolol deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia renal severa por su depuración renal disminuida. nebivolol no ha sido estudiado en pacientes que reciben diálisis. (Ver Farmacología y Dosificación). Insuficiencia Hepática:nebivolol deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada porque su metabolismo se encuentra disminuido. Ya que nebivolol no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia hepática severa, este producto está contraindicado en esta población (Ver Farmacología y Dosificación). Riesgo de Reacciones Anafilácticas:Los pacientes que están tomando b-bloqueadores y que tienen historia de severas reacciones anofilácticas a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a exposición repetida, ya sea accidental, de diagnóstico o terapéutica. Tales pacientes pueden no responder a dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar reacciones alérgicas. Feocromocitoma:En pacientes en los que se sospecha o se sabe que padecen de feocromocitoma, se deberá iniciar el tratamiento con alfa-bloqueadores antes de usar cualquier b-bloqueador.