Pregabalina

 

Acción Terapéutica

Antiepiléptico. Analgésico.
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Propiedades

Es un análogo del ácido gamma aminobutírico (GABA) pero no actúa sobre los receptores GABAA o GABAB, ni es GABA agonista. Pregabalina se une a la subunidad auxiliar (proteína a2-d) de los canales de calcio "voltaje-dependientes" en el SNC, desplazando a la [3H]-gabapentina, lo que explicaría su efecto anticonvulsivante y analgésico. Además, se ha demostrado que pregabalina reduce la liberación de varios neurotransmisores como la noradrenalina (NA), la sustancia P y el glutamato. Este agente ha demostrado en estudios experimentales su acción en modelos animales de crisis convulsivas por electroshock, y por pentilentetrazol y en los modelos relacionados con el dolor neuropático y posquirúrgico. Los resultados clínicos en pacientes con dolor neuropático mostraron una reducción significativa del dolor a partir de los 7 días y en sujetos con epilepsia se comprobó una reducción de las crisis convulsivas. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma casi completa (?90%) que es independiente de la dosis, pero su velocidad de absorción disminuye cuando se administra con alimentos. Su vida media es de 6,3 horas, no se une a las proteínas plasmáticas y no sufre biotransformación metabólica activa, eliminándose como droga no modificada por excreción renal, lo que obliga a modificar la posología en sujetos con insuficiencia renal o hemodializados.

Indicaciones

Dolor neuropático asociado a la neuropatía diabética; neuralgia post-herpética; como complemento en el tratamiento de crisis convulsivas; fibromialgia.

Dosificación

Dolor neuropático: se aconseja iniciar con 150mg/día y luego ir aumentando hasta 300mg/día. Neuralgia post-herpética: se aconseja comenzar con 150mg/día y aumentar hasta 300mg/día. La dosis máxima es de 600mg/día. Crisis convulsivas: 150mg/día hasta un máximo de 600mg/día. Fibromialgia: se inicia con 150mg/día y se puede ir aumentando cada semana hasta 300mg/día. La dosis máxima es de 450mg/día. Estas patologías se deben administrar en 2 o 3 tomas por día según el caso y la respuesta clínica. En sujetos con insuficiencia renal se debe adecuar la posología.

Reacciones Adversas

En general las reacciones fueron de carácter leve y poco frecuentes, habiéndose referido somnolencia, mareos, boca seca, visión borrosa, parestesias, vértigo, astenia, constipación, aumento del apetito y del peso, ataxia.

Precauciones y Advertencias

La seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Se aconseja no operar maquinarias o conducir vehículos durante el tratamiento.

Interacciones

El empleo de pregabalina puede potenciar el efecto neurodepresor del etanol, lorazepan y oxicodona sobre las funciones cognitivas o motoras.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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