Zidovudina

 

Acción Terapéutica

Antiviral sistémico.
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Propiedades

La zidovudina se fosforila en el interior de la célula a monofosfato de zidovudina por la timidincinasa celular; el monofosfato se convierte en difosfato por acción de la timidilatocinasa celular y luego se convierte en trifosfato por otras enzimas celulares. El trifosfato de zidovudina compite como sustrato con el trifosfato de timidina natural para incorporarse a las cadenas de DNA viral, que se están formando por acción de la transcriptasa inversa del retrovirus (DNA polimerasa dependiente de RNA). Una vez incorporado, el trifosfato de zidovudina interrumpe en forma prematura el crecimiento de la cadena de DNA, ya que el grupo 3'-azido impide nuevas uniones fosfodiéster-5'-3' y, por tanto, inhibe la división del virus. La afinidad de la zidovudina por la transcriptasa inversa del retrovirus es mayor que por la a-DNA-polimerasa humana y permite la inhibición selectiva de la replicación viral sin bloquear la replicación celular. En bajas concentraciones in vitro inhibe muchas cepas de enterobacterias; sin embargo, al parecer las bacterias desarrollan con rapidez resistencia a la zidovudina. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal tras la administración oral pero, debido al rápido metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad oral media de las cápsulas es 65%. Atraviesa la barrera hematoencefálica, se distribuye en el plasma y LCR (50% a 60% de la concentración plasmática, 4 horas después de administrar la dosis). Su unión a las proteínas es de 34% a 38%. Se metaboliza por glucuronización hepática y en el primer paso del metabolismo da lugar al metabolito inactivo GAZT (3'-azido-3'-desoxi-5'-O-b-D-glucopiranuranosil-timidina). Su vida media, en la forma oral, es de aproximadamente 1 hora, y el tiempo hasta la concentración sérica máxima es de media hora a una hora y media. Se elimina por vía renal (14% en forma inalterada) y su metabolito principal, GAZT, 74% se excreta en orina.

Indicaciones

Síndrome de inmunodeficiencia adquirida o un recuento absoluto de linfocitos CD4 menor de 200/ml en sangre periférica antes del tratamiento. Pacientes con neumonía por Pneumocystis carinii (confirmada citológicamente).

Dosificación

Cada 4 horas, 200mg de día y de noche. En pacientes con anemia se ha usado una dosis de 100mg cada 4 horas. Dosis límite: se han usado dosis de hasta 60mg/kg/día. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones Adversas

No se ha podido definir el perfil completo de estas reacciones, que pueden darse especialmente en el largo plazo. Sin embargo, pueden producirse más comúnmente con dosis elevadas. Los efectos más frecuentes son anemia y granulocitopenia. Estos están relacionados con el recuento de linfocitos CD4 (T4), la concentración de hemoglobina y con el recuento de granulocitos en el momento de entrar en el estudio, y directamente relacionados con la dosificación y con la duración del tratamiento. La anemia suele alcanzar importancia después de 4 a 6 semanas de tratamiento. Pueden aparecer fiebre, escalofríos, dolor de garganta, hemorragia o hematomas no habituales, diarrea, cefaleas, anorexia, náuseas, rash cutáneo, ansiedad, confusión, dificultad para dormir o vómitos.

Precauciones y Advertencias

Es importante no tomar otros medicamentos sin consultar al médico. Evitar el contacto sexual y usar preservativos para evitar la transmisión del virus del sida. No compartir las agujas. No se ha demostrado que cause efectos adversos al feto. Debe interrumpirse la lactación al empezar el tratamiento con zidovudina. Puede dar mayor incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. También puede producir cambios en el sabor, edema de labios o lengua y erosiones yugales.

Interacciones

Inhiben la glucuronización hepática de la zidovudina los siguientes medicamentos: paracetamol, ácido acetilsalicílico, benzodiazepinas, indometacina, morfina o sulfamidas; por lo tanto, debe evitarse el uso simultáneo ya que puede potenciarse la toxicidad por zidovudina. El aciclovir puede producir neurotoxicidad, caracterizada por letargo y fatiga. El probenecid puede inhibir competitivamente la glucuronización hepática y disminuir la excreción renal de zidovudina, lo que da lugar a mayores concentraciones séricas de esta droga, una mayor vida media de eliminación y mayor riesgo de toxicidad. Pueden aumentar los efectos depresores de la médula ósea cuando se realiza radioterapia en forma simultánea con zidovudina o se administran fármacos depresores de la médula ósea o que produzcan discrasias sanguíneas.

Contraindicaciones

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con depresión de la médula ósea, deficiencia de ácido fólico, deficiencia de vitamina B12 y disfunción hepática o renal.
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Interacciones de Zidovudina

Zidovudina interactuando con Aciclovir
Zidovudina interactuando con Amfotericina B
Zidovudina interactuando con Atovacuona
Zidovudina interactuando con Atovacuona + proguanilo
Zidovudina interactuando con Auranofín
Zidovudina interactuando con Aurotioglucosa
Zidovudina interactuando con Cidofovir
Zidovudina interactuando con Cimetidina
Zidovudina interactuando con Claritromicina
Zidovudina interactuando con Dapsona
Zidovudina interactuando con Delavirdina
Zidovudina interactuando con Derivados de la rifamicina
Zidovudina interactuando con Difenilhidantoína
Zidovudina interactuando con Doxorrubicina
Zidovudina interactuando con Fluconazol
Zidovudina interactuando con Fluorocitosina
Zidovudina interactuando con Ganciclovir
Zidovudina interactuando con Hidroxiurea
Zidovudina interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Zidovudina interactuando con Interferón
Zidovudina interactuando con Lisina acetilsalicilato
Zidovudina interactuando con Lopinavir + ritonavir
Zidovudina interactuando con Metadona
Zidovudina interactuando con Mitomicina
Zidovudina interactuando con Nelfinavir
Zidovudina interactuando con Nevirapina
Zidovudina interactuando con Paclitaxel
Zidovudina interactuando con Paracetamol
Zidovudina interactuando con Peginterferón alfa-2a
Zidovudina interactuando con Pentamidina
Zidovudina interactuando con Pirimetamina
Zidovudina interactuando con Probenecid
Zidovudina interactuando con Propacetamol
Zidovudina interactuando con Ribavirina
Zidovudina interactuando con Rifampicina
Zidovudina interactuando con Rifapentina
Zidovudina interactuando con Ritonavir
Zidovudina interactuando con Saquinavir
Zidovudina interactuando con Stavudina
Zidovudina interactuando con Sulfametoxazol + trimetoprima
Zidovudina interactuando con Sulfisoxazol
Zidovudina interactuando con Tegafur
Zidovudina interactuando con Tenipósido
Zidovudina interactuando con Tipranavir
Zidovudina interactuando con Topotecán
Zidovudina interactuando con Trofosfamida
Zidovudina interactuando con Valaciclovir
Zidovudina interactuando con Valganciclovir
Zidovudina interactuando con Valproico ácido
Zidovudina interactuando con Vinblastina

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