GASTROPRAZOL

Principio Activo: Omeprazol,
Acción Terapéutica: Antiulcerosos y antisecretores

Cada Cápsula de liberación retardada contiene: Omeprazol 20 mg. Excipientes c.s.p.

Caja por 2, 4, 5, 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 150, 200, 300, 400 y 500 cápsulas de Liberación Retardada. Caja Dispenser por 50, 60, 70, 80, 90, 100,150, 200, 300, 400 y 500 cápsulas de Liberación Retardada.

Tratamiento de dispepsia: Se indica Omeprazol para el tratamiento de un complejo de síntomas que pueden ser causados por alguna de las condiciones donde se requiere una reducción de la secreción ácido gástrica (p.e. úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera gástrica y duodenal asociada a drogas antiinflamatorias no esteroides, esofagitis de reflujo, enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE)) o cuando se encuentra una causa orgánica no identificable (p.e. dispepsia funcional). Prevención y tratamiento de enfermedad de reflujo gastroesofágico (ERGE): Se indica Omeprazol para el tratamiento de ardor estomacal y otros síntomas asociados con la enfermedad de reflujo gastroesofágico. Prevención y tratamiento de esofagitis erosiva: Se indica Omeprazol para el tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva(asociada con ERGE) que ha sido diagnosticada por endoscopía. Omeprazol también es indicado para mantener curada la esofagitis erosiva. Tratamiento de condiciones gástricas hipersecretorias, tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison, tratamiento de mastocitosis sistémica, tratamiento de adenoma endocrino múltiple: Se indicaOmeprazol para el tratamiento a largo plazo de hipersecreción gástrica patológica asociada al síndrome de Zollinger-Ellison (solo o como parte de una neoplasia endocrina múltiple tipo 1) mastocitosis sistémica, y adenoma endocrino múltiple. Tratamiento de úlcera gástrica: Se indica Omeprazol para el tratamiento a corto plazo de úlcera gástrica activa benigna. Se indica Omeprazol para el tratamiento de las úlceras gástricas asociadas con el uso de drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs). Tratamiento de úlcera duodenal: Se indica Omeprazol para el tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal activa. Se indica Omeprazol para el tratamiento de las úlceras duodenales asociadas con el uso de drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs). Tratamiento adjunto de úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori: Se indicaOmeprazol en combinación con Claritromicina (y Amoxicilina o Metronidazol) para el tratamiento de úlcera duodenal y gástrica asociada con infección por H. pylori. Se ha demostrado que la erradicación de H. pylorireduce el riesgo de recurrencia de úlceras.

La administración es por vía oral. Dosis usual en adultos: Tratamiento de enfermedad de reflujo gastroesofágico: 20 mg una vez al día por cuatro a ocho semanas. Nota: Se ha usado una dosis de 40 mg una vez al día para esofagitis asociada con enfermedad de reflujo gastroesofágico refractaria a otros regimenes de tratamiento. Prevención de esofagitis erosiva: 20 mg una vez al día. Condiciones de hipersecreción gástrica (p.e. síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica, adenoma endocrino múltiple): 60 mg una vez al día, la dosis puede ser ajustada según sea necesario, y la terapia continuada tanto como ha sido indicada clínicamente. Dosis de hasta 120 mg tres veces al día han sido usadas. Si la dosis total es mayor que 80 mg, esta debe ser administrada en dosis divididas. Tratamiento de úlcera gástrica: 40 mg por día por cuatro a ocho semanas. Tratamiento de úlcera duodenal: 20 mg una vez al día. Nota: La dosis puede ser incrementada a 40 mg una vez al día para úlcera duodenal refractaria a otros regímenes de tratamiento. Tratamiento de úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori: 40 mg una vez al día antes del desayuno tomado en combinación con Claritromicina 500 mg tres veces al día por los primeros catorce días. Durante los días 15 al 28, se sigue con el tratamiento adicional de 20 mg de Omeprazol una vez al día antes del desayuno siguiente. Dosis usual pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.

Las siguientes contraindicaciones han sido seleccionadas en base a su potencial significancia clínica. Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser usada cuando existan los siguientes problemas médicos:Hipersensibilidad a Omeprazol o cualquiera de sus componentes. Debe de considerarse el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas médicos:Enfermedad hepática crónica actual o historia de esta.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica. Aquellos que requieren de atención médica: De rara incidencia: Reacciones generalizadas en la piel, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (algunas veces fatal), síndrome de Stevens-Johnson, o eritema multiforme, anormalidades hematológicas, específicamente anemia, agranulocitosis, anemia hemolítica, leucocitosis, neutropenia, pancitopenia o trombocitopenia, hematuria, proteinuria, infección del tracto urinario. Aquellos que requieren de atención médica sólo si continúan o causan molestia: De incidencia más frecuente: Dolor abdominal o cólico. De incidencia menos frecuente: Astenia, dolor de espalda, disturbios del sistema nervioso central, especialmente mareos, dolor de cabeza, somnolencia, cansancio inusual, dolor de pecho, tos, disturbios gastrointestinales específicamente regurgitación ácida, constipación, diarrea o heces sueltas, flatulencia, o náusea y vómitos, erupción cutánea o picazón, infección respiratoria alta.

Carcinogenicidad/Tumorigenicidad/Mutagenicidad:En estudios de dos años en ratas, Omeprazol dado en dosis correspondientes de 4 a 352 veces la dosis para humanos causó tumores gástricos carcinoides terminales e hiperplasia de las células similares a las enterocromafines (ECL), de manera relacionada a la dosis tanto en los animales machos y hembras. La incidencia fue marcadamente mayor en ratas hembras que tuvieron altos niveles de Omeprazol en sangre. Se ha observado que los cambios celulares en las ELC son causados por altos niveles de gastrina (hipergastrinemia). La pronunciada inhibición ácida con dosis extremadamente altas de inhibidores de la bomba de ácido gástrico o antagonistas de receptores H₂resulta en la misma elevación de retroalimentación de gastrina y los cambios subsecuentes en las células ECL del estómago. Los carcinoides gástricos raramente ocurren en ratas no tratadas. Adicionalmente la hiperplasia de las células ECL estuvo presente en los dos sexos tratados. En uno de los estudios, las ratas hembras fueron tratadas durante un año con cerca de 2.8 veces la dosis de 40 mg por día para humanos, basado en el área de superficie corporal, seguido por un año adicional sin la droga, no se observó carcinogenia en estas ratas. Al final del primer año se observó un incremento de la incidencia de hiperplasia de las células ECL relacionada al tratamiento, en el segundo año, la diferencia fue mucho menor pero todavía se observó más hiperplasia en el grupo tratado. Se observó un inusual tumor maligno en el estómago de una rata. No se observaron tumores similares en machos o hembras tratados por dos años. En esta variedad de ratas no se han documentado tumores similares, pero el hallazgo involucrado en un solo tumor es difícil de interpretar. En un estudio de 52 semanas en ratas Sprague-Dawley, se hallaron astrocitomas cerebrales en un número pequeño en machos que recibieron Omeprazol en dosis de 0.2 a 6.4 veces la dosis humana de 20 mg por día basado en el área de superficie corporal, en este estudio no se observaron astrocitomas en ratas hembra. En un estudio de 2 años en ratas Sprague-Dawley, no se hallaron astrocitomas en machos y hembras con una dosis elevada alrededor de 57 veces la dosis humana. Un estudio sobre carcinogenicidad de Omeprazol durante 78 semanas en ratones no mostró incremento de la ocurrencia de tumores, pero el estudio no fue conclusivo. Un estudio de carcinogenicidad en ratón transgénico por 26 semanas fue negativo. Omeprazol no fue mutagénico en: La prueba de Ames, la prueba de células de linfoma de ratón in vitro, y la prueba de daño del ADN in vivoen hígado de rata. La prueba con micronúcleos de ratón con dosis 625 y 6250 veces la dosis de humanos dio resultados positivos para los efectos de clastogénesis, al igual que las pruebas de aberración cromosómica de medula ósea in vivoy prueba de aberración cromosómica de linfocito humanoin vitro. Una segunda prueba con micronúcleos con dosis equivalente a 2000 veces la dosis humana, pero con diferentes tiempos de muestreo (sub óptimos), fue negativo. Embarazo/Reproducción: Fertilidad:En un estudio de capacidad reproductiva general y fertilidad en ratas, Omeprazol en dosis de 35 a 345 veces la dosis para humanos, no fue tóxico o deletéreo sobre la capacidad reproductiva en animales progenitores. Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Se han reportado esporádicamente casos de anormalidades congénitas en infantes nacidos de mujeres que recibieron Omeprazol durante la gestación. Durante el embarazo debe de usarse Omeprazol solo si el beneficio potencial en la madre gestante justifica el riesgo potencial para el feto. Una revisión de los datos publicados sobre la experiencia del uso de Omeprazol durante la gestación realizada por el sistema de información teratogénica (SITER) concluyó que, con dosis terapéuticas de Omeprazol es poco probable el riesgo teratogénico durante el embarazo (la calidad y cantidad de datos fueron calificadas como justas). Varios estudios han reportado que en los infantes no hay efectos adversos a corto tiempo, cuando se administró una sola dosis de Omeprazol intravenosamente a más de 200 mujeres embarazadas como premedicación para cesárea bajo anestesia general. Estudios en ratas preñadas mostraron que Omeprazol en dosis equivalentes a 345 veces la dosis usada para humanos no tiene efecto teratogénico potencial. Omeprazol produjo incrementos, relacionados a la dosis, de embrioletalidad, resorciones fetales, e interrupción de la preñez en conejos que recibieron 17 a 172 veces la dosis de humanos. En la descendencia de ratas tratadas con 35 a 345 veces la dosis humana se observó toxicidad embrio/fetal y toxicidad en el desarrollo postnatal relacionada a la dosis. Categoría en embarazo según la FDA: C. Lactancia: Se ha demostrado que Omeprazol es distribuido a la leche materna luego de la administración de una dosis de 20 mg. La concentración pico en leche fue menos del 7% de la concentración pico en suero y corresponde a 0.004 mg de Omeprazol por 200 mL de leche materna. La administración de Omeprazol a ratas en dosis de 2.8 a 28 veces la dosis para humanos 40 mg basada en el área de superficie corporal y durante la fase final de la gestación y lactancia, resultó en disminución de la ganancia de peso de los recién nacidos. Porque Omeprazol se distribuye hacia la leche materna con el potencial de reacciones adversas serias en niños lactantes, y por el potencial de tumorigenicidad mostrado en estudios de carcinogenicidad en ratas, debe tomarse la decisión de descontinuar la lactancia o descontinuar la droga; tomar en cuenta la importancia de la droga para la madre. Pediatría:No se ha llevado a acabo estudios apropiados sobre la relación de la edad y los efectos de Omeprazol en la población pediátrica, la seguridad y eficacia no ha sido establecida en pacientes menores de 18 años de edad. Geriatría: No hay información disponible sobre la relación de la edad y los efectos de Omeprazol en pacientes geriátricos. Sin embargo, se sabe que en los pacientes geriátricos que toman Omeprazol puede ocurrir disminución de la tasa de eliminación e incremento de la biodisponibilidad. No se puede descartar la gran sensibilidad de algunos pacientes de edad avanzada, sin embargo en pacientes de edad avanzada no se necesita realizar ajuste de la dosis. Farmacogenética:Los estudios farmacocinéticos en sujetos asiáticos que recibieron dosis únicas de 20 mg de Omeprazol mostraron un incremento de aproximadamente cuatro veces la concentración del plasma en el área bajo la curva comparado con la concentración en sujetos caucásicos. Deben ser considerados los ajustes en la dosis en pacientes asiáticos, especialmente en la prevención de recurrencia de esofagitis erosiva.