Abiraterona

Antineoplásico.

Abiraterona-acetato es una prodroga que in vivo se convierte en abiraterona, un activo bloqueante de la biosíntesis androgénica al inhibir la 17-a-hidroxilasa/C 17,20-liasa (CYP17), enzima que se expresa en testículos, adrenales y tumor prostático. Esta enzima cataliza dos reacciones secuenciales: la conversión de pregnenolona y progesterona a 17-a-hidroxiderivados por 17-a-actividad hidroxilasa y la subsecuente formación de dehidroepiandrosterona (DEHA) y androstenediona, ambos andrógenos precursores de la testosterona. Abiraterona disminuye los niveles androgénicos (testosterona y otros andrógenos) y provoca cambios en las concentraciones séricas del antígeno prostático específico (PSA). Se administra por vía oral con el estómago vacío (los alimentos elevan notablemente sus niveles plasmáticos) y alcanza su pico plasmático a las 2 horas de su ingesta; presenta una elevada ligadura proteica ( >99%) especialmente a la albúmina y a la -1 glicoproteína ácida. Luego de su absorción digestiva abiraterona-acetato es hidrolizada a abiraterona (metabolito activo). Su vida media medida en pacientes con carcinoma prostático fue de 12 horas (±5 horas) y su excreción fue por heces (88%) y por orina (5%).

Cáncer de próstata con metástasis resistentes a la castración que hayan recibido previamente quimioterapia (docetaxel).

Por vía oral 1.000mg una vez por día en combinación con prednisona 5mg cada 12 horas administrados con estómago vacío no debiendo ingerir alimentos hasta 2 horas luego de su toma o 1 hora después de la misma.

Las más frecuentemente referidas fueron: diarrea, edemas, mareos, hipokalemia, hipertensión arterial, dispepsia, flash, taquicardia, cefalea, insuficiencia adrenocortical, aumento de las enzimas hepáticas (ALT y AST) y de la bilirrubina.

Emplear con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca (clase III o IV) con hipertensión arterial no controlada o con hipokalemia severa. Se debería monitorear el funcionalismo hepático semanalmente durante el primer mes de tratamiento y luego cada 2 semanas y luego mensualmente.

Se aconseja evitar el uso de agentes inhibidores o inductores de CYP3A4 durante el tratamiento. Abiraterona es un agente inhibidor de la enzima CYP2D6 metabolizadora de drogas en el hígado.

Embarazo y lactancia. Niños. Insuficiencia hepática severa.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.