Atorvastatina

 

Acción Terapéutica

Hipocolesterolemiante.
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Propiedades

Es una estatina (lovastatín, simvastatín, fluvastatín, pravastatín, cerivastatina) que actúa como inhibidor competitivo y selectivo de la síntesis de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la reacción determinante de la velocidad de la síntesis de colesterol, ya que interviene en la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico. El sitio de acción principal de la atorvastatina es el hígado. La dosis se correlaciona mejor con la reducción del LDL-colesterol que con la concentración sistémica, por lo cual la dosis debe basarse en la respuesta terapéutica. Además se destaca su efecto reductor de los triglicéridos. Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; el grado de absorción es dependiente de la dosis y la ingestión simultánea de alimentos disminuye en un 9% la absorción; sin embargo, la reducción de LDL-colesterol es similar cuando la atorvastatina se administra con o sin comida. El metabolismo se realiza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450; el 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es atribuido a los metabolitos activos. La eliminación de la droga sin modificar y sus metabolitos se realiza principalmente por la bilis; sólo un 2% de la dosis administrada por vía oral se recupera en orina.

Indicaciones

Hipercolesterolemias. Dislipidemias. Hipercolesterolemia familiar. Tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir los niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoproteínas y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en la dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb).

Dosificación

Hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb). Adultos: oral, 10mg una vez al día. Hipercolesterolemia familiar homocigota. Adultos: oral, 10 a 80mg una vez al día.

Reacciones Adversas

En general, son leves a moderadas e incluyen constipación, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal. Más ocasionalmente edema facial, fiebre, rigidez cervical, malestar, reacción de fotosensibilidad, edema generalizado, gastroenteritis, alteraciones del funcionamiento hepático, colitis, vómitos, gastritis, boca seca, hemorragia rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia, aumento del apetito, estomatitis, úlcera duodenal, disfagia, úlcera gástrica, hepatitis, pancreatitis, ictericia colestásica, disnea, asma, epistaxis, parestesias, somnolencia, alteraciones del sueño, neuropatía periférica, tortícolis, hipercinesia, calambres musculares, miositis, prurito, dermatitis de contacto, úlceras de piel, disuria, menorragia, nefritis, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, disgeusia, palpitaciones, hiperglucemia-hipoglucemia, aumento de la fosfocreatincinasa, gota, aumento del peso corporal.

Precauciones y Advertencias

Se recomienda controlar la función hepática antes y durante el tratamiento. En aquellos casos en que se observe un aumento de la concentración plasmática de transaminasas (GOAT o GPT) que supere el triple del valor normal se reducirá la dosis o se suspenderá el tratamiento. Se aconseja precaución en pacientes con antecedentes de consumo masivo de alcohol o historia previa de hepatopatías severas o elevaciones persistentes de las transaminasas hepáticas. Se deberá suspender el tratamiento en aquellos pacientes que presenten un aumento en los niveles de fosfocreatincinasa o sospecha o diagnóstico de miopatías. El riesgo de miopatía durante el tratamiento aumenta con la administración concomitante de ciclosporina, derivados de ácido fíbrico, eritromicina, niacina o antifúngicos azólicos. Antes de comenzar el tratamiento se aconseja controlar la hipercolesterolemia con una dieta apropiada, ejercicio y reducción de peso en pacientes obesos. No se recomienda su uso en niños debido a la ausencia de experiencia clínica. Estudios realizados en ratas demostraron que no presenta efectos embriotóxicos, carcinogénicos, mutagénicos ni genotóxicos. Está contraindicado en mujeres embarazadas o en período de lactancia a causa de las reacciones adversas en niños.

Interacciones

El riesgo de miopatías durante el tratamiento aumenta con la administración simultánea de ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos o niacina. La administración concomitante con antiácidos que contengan hidróxidos de magnesio y aluminio disminuye en un 30% la concentración plasmática de atorvastatina; igual efecto se observa cuando la droga coadministrada es la colestiramina. Las concentraciones plasmáticas de digoxina aumentan cuando se administra junto con atorvastatina. La eritromicina al inhibir la acción del citocromo P450 aumenta las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. La administración conjunta con anticonceptivos que contienen noretindrona y etinilestradiol aumenta las concentraciones plasmáticas de estas dos hormonas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo adecuado.

Sobredosificación

En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado en forma sintomática y con medidas de sostén.
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Interacciones de Atorvastatina

Atorvastatina interactuando con Aliskiren
Atorvastatina interactuando con Amiodarona
Atorvastatina interactuando con Amprenavir
Atorvastatina interactuando con Antiácidos
Atorvastatina interactuando con Antiácidos con hidróxido de Mg y Al
Atorvastatina interactuando con Antibióticos macrólidos
Atorvastatina interactuando con Anticonceptivos orales
Atorvastatina interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Atorvastatina interactuando con Atazanavir
Atorvastatina interactuando con Bezafibrato
Atorvastatina interactuando con Boceprevir
Atorvastatina interactuando con Ciclosporina
Atorvastatina interactuando con Ciprofibrato
Atorvastatina interactuando con Clofibrato
Atorvastatina interactuando con Colchicina
Atorvastatina interactuando con Colestiramina
Atorvastatina interactuando con Dabigatrán etexilato
Atorvastatina interactuando con Danazol
Atorvastatina interactuando con Daptomicina
Atorvastatina interactuando con Derivados de la rifamicina
Atorvastatina interactuando con Difenilhidantoína
Atorvastatina interactuando con Digoxina
Atorvastatina interactuando con Diltiazem
Atorvastatina interactuando con Drospirenona + etinilestradiol
Atorvastatina interactuando con Eltrombopag
Atorvastatina interactuando con Eritromicina
Atorvastatina interactuando con Etinilestradiol
Atorvastatina interactuando con Fenofibrato
Atorvastatina interactuando con Fibratos
Atorvastatina interactuando con Fluconazol
Atorvastatina interactuando con Fosamprenavir cálcico
Atorvastatina interactuando con Fusídico ácido
Atorvastatina interactuando con Gemfibrozil
Atorvastatina interactuando con Inductores de CYP3A4
Atorvastatina interactuando con Inductores de la P-glucoproteína
Atorvastatina interactuando con Inhibidores de CYP3A4
Atorvastatina interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Atorvastatina interactuando con Lopinavir + ritonavir
Atorvastatina interactuando con Nefazodona
Atorvastatina interactuando con Nicotínico ácido
Atorvastatina interactuando con Noretisterona
Atorvastatina interactuando con Pomelo jugo
Atorvastatina interactuando con Quinina
Atorvastatina interactuando con Ritonavir
Atorvastatina interactuando con Saxagliptina
Atorvastatina interactuando con Sildenafil
Atorvastatina interactuando con Silodosina
Atorvastatina interactuando con Sitagliptina
Atorvastatina interactuando con Sustratos de la P-glucoproteína
Atorvastatina interactuando con Telaprevir

Algunos medicamentos que contienen Atorvastatina

UNOVAS (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) TORVASMED (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) LIPOTROPIC (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) AZTOR EZ (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ZIRET (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) LIPICARD (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORSLIM (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA FMNDTRIA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) LIPOLIMP (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) NORVASTOR (Antianginosos) ATOVAROL (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORLIP (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ALKAST (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) EZATOR (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORQUILAB (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) LIPITAS (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) CHOLESTAT 20 (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA MF (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ZUPINOL (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATOR (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) KASTATINA (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVASTATINA GENFAR (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) CORASTATIN (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) DISOLIP (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) ATORVAST (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes) TORVAST (Normolipemiantes e hipocolesterolemiantes)

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