RYNATAN

Clorfeniramina. Fenilefrina. Mepiramina. Antihistamínico. Descongestivo. Susp. x 60ml. Tab. x 30. Tab. x 100.

Sinónimos.

Clorhistapiridamina. Clorprofenpiridamina. Clorofenpiridamina. Clorfenamina. Clortrimetón.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. Por consiguiente, evitan pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen un efecto secante en la mucosa oral. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Indicaciones.

Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Rinorrea asociada con el resfrío común.

Dosificación.

Adultos: 8mg a 12mg cada 8 a 12 horas según necesidades. Niños mayores de 12 años: 8mg cada 12 horas. Jarabe, adultos: 4mg cada 4 a 6 horas según necesidades. Ampollas: 5mg a 40mg en una sola dosis según necesidades. Dosis máxima: hasta 40mg diarios.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: torpeza, sequedad de boca o nariz, sofoco, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio (estimulación del SNC). Incidencia más frecuente: somnolencia. Incidencia rara: mareos, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa o cualquier cambio en la visión.

Precauciones y advertencias.

Posible interferencia con las pruebas cutáneas que utilizan alérgenos. Puede enmascarar los efectos ototóxicos producidos por dosis elevadas de salicilatos. Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del SNC. Tener precaución si se produce somnolencia. En caso de irritación gástrica puede tomarse con alimentos, agua o leche. Puede inhibir la lactancia por sus efectos antimuscarínicos. No se recomienda su uso en recién nacidos ni en nacidos pretérmino. En niños mayores puede producirse una reacción paradójica, caracterizada por hiperexcitabilidad. En pacientes de edad avanzada es muy probable que aparezcan mareos, sedación, confusión e hipotensión -son más sensibles a los efectos antimuscarínicos (sequedad de boca y retención urinaria)-.

Interacciones.

El alcohol, los antidepresivos tricíclicos y los depresores del SNC pueden potenciar los efectos depresores. Se potencian los efectos antimuscarínicos con el uso, en forma simultánea, de haloperidol, ipratropio, fenotiazinas o procainamida. Los IMAO pueden prolongar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la clorfeniramina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma aguda, obstrucción del cuello vesical, hipertrofia prostática sintomática, predisposición a retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto.

Sinónimos.

Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato. Metaoxedrina. Neosinefrina.

Acción terapéutica.

Vasopresor.

Propiedades.

Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción que aumenta las resistencias periféricas, lo que produce un aumento de la presión sistólica y de la presión diastólica. Por aumento de la actividad vagal se produce bradicardia refleja, que acompaña a la respuesta presora de la fenilefrina. Como coadyuvante de la anestesia actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos en la piel, membranas mucosas y vísceras, para producir vasoconstricción. Esta acción disminuye la velocidad de la absorción vascular del anestésico local utilizado junto con la fenilefrina, y así localiza la anestesia, prolongando la duración de la acción y disminuyendo el riesgo de toxicidad debida al anestésico local. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Su metabolismo se cumple en el nivel gastrointestinal y hepático. El comienzo del efecto presor se produce a los 10 a 15 minutos, luego de su administración por vía IM o subcutánea; por vía IV se produce de inmediato.

Indicaciones.

Insuficiencia vascular que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos en shock, hipotensión inducida por fármacos o hipersensibilidad. Puede indicarse para el uso simultáneo con algunos anestésicos locales para disminuir la velocidad de absorción vascular y de esa forma localizar la anestesia.

Dosificación.

Ampollas: adultos: como vasopresor por vía IM o subcutánea 2mg a 5mg repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos; por vía IV: 0,2mg, repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos. La dosis inicial IM o subcutánea no debe sobrepasar los 5mg. Hipotensión severa y shock: por infusión IV: 10mg en 500ml de solución glucosada a 5%. Coadyuvante de la anestesia local: 1mg de clorhidrato de fenilefrina por cada 20ml de solución de anestésico local. Dosis pediátricas: como vasopresor: 0,1mg/kg, repetidos en 1 o 2 horas si es necesario.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

Interacciones.

Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol, fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia, bloqueo cardíaco parcial, hipertiroidismo, taquicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica.

Sinónimos.

Mepifilina. Pirilamina. Piranisamina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Es un antihistamínico también llamado pirilamina derivado de la etilendiamina que actúa por competición con la histamina por los receptores H1de las células efectoras. De esta forma, evita las respuestas mediadas por la histamina. El efecto sedante-hipnótico se debe a que la mepiramina atraviesa la barrera hematoencefálica y se une a los receptores de histamina (H1) en el cerebro, los cuales están implicados en el control de los estados de vigilia. La mepiramina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, se metaboliza sobre todo en el hígado y los metabolitos producidos se excretan en 24 horas mayormente por vía renal y en parte con la materia fecal. Posee una duración de acción de aproximadamente 8 horas.

Indicaciones.

Rinitis de diferente tipo (alérgica perenne y estacional o vasomotora), conjuntivitis alérgica, urticaria, angioedema, urticaria tranfusional. Como adyuvante en el tratamiento de las reacciones alérgicas y anafilactoides, insomnio.

Dosificación.

Dosis usual para el adulto: como antihistamínico: oral, de 25 a 50mg cada ocho horas; como sedante-hipnótico: de 25 a 50mg de veinte a treinta minutos antes de acostarse. Dosis máxima: hasta 200mg diarios. Dosis usual pediátrica: como antihistamínico (niños de 6 años en adelante): 12,5 a 25mg cada ocho horas, vía oral. No se recomienda su uso como antihistamínico en niños menores de 6 años.

Reacciones adversas.

Dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habitual, opresión en el pecho, somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con intolerancia a otros histamínicos pueden serlo también a la mepiramina. No se han realizado estudios en animales ni en humanos sobre el efecto carcinogénico o mutagénico, por ello, se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No se recomienda el uso en las madres lactantes ya que se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y puede producir irritabilidad o excitación no habitual en los lactantes; asimismo, por su acción antimuscarínica, puede inhibir la secreción de leche. No se recomienda en recién nacidos ni en prematuros, debido a que presentan mayor sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como excitación del sistema nervioso central y aumento de la tendencia a las convulsiones. En niños de mayor edad puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hipersensibilidad. Los pacientes geriátricos son más propensos a padecer mareos, sedación, hipotensión, hiperexcitabilidad y efectos secundarios antimuscarínicos, tales como sequedad de boca y retención urinaria. El uso prolongado puede inhibir o disminuir la secreción salival, contribuyendo al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar.

Interacciones.

Alcohol, antidepresivos cíclicos, antihipertensivos con efectos depresores sobre el sistema nervioso central, otros depresores del sistema nervioso central, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos u otros medicamentos con acción antimuscarínica, haloperidol, ipratropio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotosensibilizadores.

Contraindicaciones.

La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática sintomática, retención urinaria, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma de ángulo cerrado.

Sobredosificación.

Los signos de sobredosis incluyen: torpeza o inestabilidad, sequedad de boca, nariz o garganta severas, sofoco o enrojecimiento de la cara, sensación de falta de aire o disnea, somnolencia severa, alucinaciones, crisis convulsivas, problemas para dormir, cefalea, sensación de desmayo. Debido a que no existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis, éste es sintomático y de mantenimiento e incluye: inducción del vómito, lavado gástrico con una solución de cloruro sódico isotónica si el paciente es incapaz de vomitar en un plazo de tres horas después de la ingesta, uso de catárticos salinos como la leche de magnesia, vasopresores para el tratamiento de la hipotensión, oxígeno y líquidos intravenosos.